| 公開(公告)號(hào) | CN1893948A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480037266.8 |
| 申請日期 | 2004.10.12 |
| 專利名稱 | 蕈毒堿性乙酰膽堿受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/46(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.14 US 60/511,009 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 雅各布·布希-彼得森;邁克爾·R·帕洛維奇;萬澤紅;嚴(yán)洪興;祝翀捷 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-12 PCT/US2004/033638 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下面所示的結(jié)構(gòu)I或II的化合物，R2和R3是2-噻吩以及R4是-OC(O)CH3的式(II)化合物除外： 其中： 所示H原子的位置在外； R1-表示與N原子的正電荷有關(guān)的陰離子，R1-可以是但不局限于氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根、苯磺酸根和甲苯磺酸根； R2和R3獨(dú)立地選自直鏈或支鏈的低級(jí)烷基(優(yōu)選具有1-6個(gè)碳原子)、環(huán)烷基(具有5-6個(gè)碳原子)、環(huán)烷基-烷基(具有6-10個(gè)碳原子)、N或O作為雜原子的雜環(huán)烷基(具有5-6個(gè)碳原子)、N或O作為雜原子的雜環(huán)烷基-烷基(具有6-10個(gè)碳原子)、芳基、任選取代的芳基、雜芳基和任選取代的雜芳基； R4選自(C1-C6)烷基、(C3-C12)環(huán)烷基、(C3-C7)雜環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-雜芳基、-OR5、-CH2OR5、-CH2OH、-CN、-CF3、-CH2O(CO)R6、-CO2R7、-CH2NH2、-CH2N(R7)SO2R5、-SO2N(R7)(R8)、-CON(R7)(R8)、-CH2N(R8)CO(R6)、-CH2N(R8)SO2(R6)、-CH2N(R8)CO2(R5)、-CH2N(R8)CONH(R7)； R5選自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)雜環(huán)烷基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-雜芳基； R6選自(C 1-C6)烷基、(C3-C12)環(huán)烷基、(C3-C7)雜環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-雜芳基； R7和R8獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、(C3-C12)環(huán)烷基、(C3-C7)雜環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)雜環(huán)烷基、(C1-C6)烷基-芳基和(C1-C6)烷基-雜芳基。 |
| 摘要 | 提供蕈毒堿性乙酰膽堿受體拮抗劑及使用它們的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037280 英 |
