| 公開(公告)號 | CN1291720C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN03802989.8 |
| 申請日期 | 2003.01.30 |
| 專利名稱 | 非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/515(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/515(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.30 US 60/352,273 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塔羅制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 戴尼爾·A·莫羅斯;丹尼拉·吉特曼 |
| 地址 | 以色列赫茲利亞皮圖亞奇 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-30 PCT/US2003/002638 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 余 剛;李丙林 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項 | 非鎮(zhèn)靜性巴比妥和其鹽在制備用于保護(hù)哺乳動物免受神經(jīng)損傷的藥物中的應(yīng)用，所述非鎮(zhèn)靜性巴比妥具有下面的結(jié)構(gòu)： 其中 R1和R2可以相同或不同并且獨(dú)立地是 氫； 低級烷基，任選被低級環(huán)烷基、酰基、酰氧基、芳基、芳氧基、低級烷氧基、烷硫基或芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或一個或多個鹵素原子所取代； 苯基； CH2XR5，其中X是S或O，R5是低級烷基、芳基、烷芳基或芐基； C(O)XR6，其中X如上所定義，R6是低級烷基或芳基； CXR7，其中X如上所定義，R7是氫、低級烷基或芳基；和 CH(XR8)2，其中X如上所定義，R8是低級烷基，條件是R1和R2中的至少一個不是氫；和 其中 R3和R4可以相同或不同并且獨(dú)立地是 氫； 任選含有一個或多個選自N、S和O雜原子的芳基； 低級酰氧基； 苯基； 被鹵素、低級烷基、低級�；蛞阴０啡〈谋交�； 芐基；環(huán)上被一個或多個鹵素、低級烷基或兩者取代的芐基；任選含有一個或多個選自N、O和S雜原子的環(huán)烷基； 低級烷基；或被芳族部分所取代的低級烷基； 條件是R3和R4中的至少一個是芳環(huán)或含芳環(huán)的部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物，包含它們的藥物組合物，以及在腦缺血、頭部創(chuàng)傷以及其它急性神經(jīng)損傷的情況下神經(jīng)保護(hù)的方法，以及預(yù)防產(chǎn)生的神經(jīng)元損傷。本發(fā)明還涉及非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物的用途，其以一定的方式給予有效劑量，使血液和大腦中這些藥物和/或它們的活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生足夠的濃度，以獲得治療作用。 |
| 國際公布 | 2003-08-07 WO2003/063872 英 |
