公開(公告)號
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CN1291720C
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號
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CN03802989.8
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申請日期
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2003.01.30
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專利名稱
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非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物
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主分類號
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A61K31/515(2006.01)I
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分類號
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A61K31/515(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.30 US 60/352,273
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申請(專利權(quán))人
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塔羅制藥工業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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戴尼爾·A·莫羅斯;丹尼拉·吉特曼
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地址
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以色列赫茲利亞皮圖亞奇
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頒證日
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國際申請
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2003-01-30 PCT/US2003/002638
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進(jìn)入國家日期
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2004.07.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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余 剛;李丙林
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國省代碼
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以色列;IL
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主權(quán)項
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非鎮(zhèn)靜性巴比妥和其鹽在制備用于保護(hù)哺乳動物免受神經(jīng)損傷的藥物中的應(yīng)用,所述非鎮(zhèn)靜性巴比妥具有下面的結(jié)構(gòu): 其中 R1和R2可以相同或不同并且獨(dú)立地是 氫; 低級烷基,任選被低級環(huán)烷基、酰基、酰氧基、芳基、芳氧基、低級烷氧基、烷硫基或芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或一個或多個鹵素原子所取代; 苯基; CH2XR5,其中X是S或O,R5是低級烷基、芳基、烷芳基或芐基; C(O)XR6,其中X如上所定義,R6是低級烷基或芳基; CXR7,其中X如上所定義,R7是氫、低級烷基或芳基;和 CH(XR8)2,其中X如上所定義,R8是低級烷基,條件是R1和R2中的至少一個不是氫;和 其中 R3和R4可以相同或不同并且獨(dú)立地是 氫; 任選含有一個或多個選自N、S和O雜原子的芳基; 低級酰氧基; 苯基; 被鹵素、低級烷基、低級;蛞阴0啡〈谋交; 芐基;環(huán)上被一個或多個鹵素、低級烷基或兩者取代的芐基;任選含有一個或多個選自N、O和S雜原子的環(huán)烷基; 低級烷基;或被芳族部分所取代的低級烷基; 條件是R3和R4中的至少一個是芳環(huán)或含芳環(huán)的部分。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物,包含它們的藥物組合物,以及在腦缺血、頭部創(chuàng)傷以及其它急性神經(jīng)損傷的情況下神經(jīng)保護(hù)的方法,以及預(yù)防產(chǎn)生的神經(jīng)元損傷。本發(fā)明還涉及非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物的用途,其以一定的方式給予有效劑量,使血液和大腦中這些藥物和/或它們的活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生足夠的濃度,以獲得治療作用。
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國際公布
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2003-08-07 WO2003/063872 英
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