| 公開(公告)號 | CN1886389A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034803.3 |
| 申請日期 | 2004.09.29 |
| 專利名稱 | 喹喔啉化合物 |
| 主分類號 | C07D295/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/02(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.30 US 60/507,176 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·P·愛德華茲;J·D·維納布爾 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-29 PCT/US2004/032003 |
| 進入國家日期 | 2006.05.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 患者中H4受體介導的病癥的治療或預防用醫(yī)藥組合物，包含治療有效量的至少一種式(I)的H4受體調(diào)節(jié)劑，所述治療有效量是對治療或預防H4受體介導的病癥有效的量： 式中B與其它成員和取代基配置無關，獨立地是N或CR7； Y與其它成員和取代基配置無關，獨立地是O、S或NH； n與其它成員和取代基配置無關，獨立地是1或2； 取代基R1-3和R7各自與其它成員和取代基配置無關，獨立地是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C2-5鏈烯基、C2-5鏈炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-C3-6環(huán)烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、硝基、-NRaRb、氰基、苯基、其中Ra和Rb各自與其它取代基配置無關，獨立地選自H、C1-4烷基、苯基、芐基或苯乙基，且其中所述R1-3、R7、Ra、和Rb中任何一個的任何苯基、烷基、和環(huán)烷基片斷都任選地且與其它取代基配置無關，獨立地有1～3個選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代； R4和R5各自與其它成員和取代基配置無關，獨立地是H或C1-6烷基； R6與其它成員和取代基配置無關，獨立地是H、C1-6烷基、無直接連接到R6所連接的氮成員上的SP2-碳成員的C3-5鏈烯基、無直接連接到R6所連接的氮成員上的SP-碳成員的C3-5鏈炔基、CH2CH2OH、或-C1-4烷基-O-C1-4烷基； 或者，R6可以與R5、R5所連接的碳成員、和R6所連接的氮成員合在一起形成一個5員、6員或7員雜環(huán)式環(huán)HetCycl，其中所述環(huán)HetCyc1有0或1個選自O、S、＞NH或＞NC1-6烷基的另外雜原子，且其中所述環(huán)HetCyc1有0、1、2或3個各自與其它取代基配置無關，獨立地選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代； 其對映體、非對映體、外消旋物、及其醫(yī)藥上可接受鹽和酯。 |
| 摘要 | 喹喔啉化合物、組合物、其制造方法、和將其用于白細胞募集抑制的方法、用于調(diào)整H4受體的方法，和用于治療炎癥、H4受體介導病癥、和相關病癥等病癥的方法。式(I)：其中，B獨立于其它成員和取代基配置的是N或CR7；Y與其它成員和取代基配置無關，獨立地是O、S或NH；n與其它成員和取代基配置無關，獨立地是1或2。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/033088 英 |
