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喹喔啉化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 詹森藥業(yè)有限公司/J·P·愛德華茲;J·D·維納布爾
公開(公告)號 CN1886389A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(專利)號 CN200480034803.3  
申請日期 2004.09.29  
專利名稱 喹喔啉化合物  
主分類號 C07D295/02(2006.01)I  
分類號 C07D295/02(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.9.30 US 60/507,176  
申請(專利權)人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 J·P·愛德華茲;J·D·維納布爾  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2004-09-29 PCT/US2004/032003  
進入國家日期 2006.05.24  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;劉 玥  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 患者中H4受體介導的病癥的治療或預防用醫(yī)藥組合物,包含治療有效量的至少一種式(I)的H4受體調(diào)節(jié)劑,所述治療有效量是對治療或預防H4受體介導的病癥有效的量: 式中B與其它成員和取代基配置無關,獨立地是N或CR7; Y與其它成員和取代基配置無關,獨立地是O、S或NH; n與其它成員和取代基配置無關,獨立地是1或2; 取代基R1-3和R7各自與其它成員和取代基配置無關,獨立地是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C2-5鏈烯基、C2-5鏈炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-C3-6環(huán)烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、硝基、-NRaRb、氰基、苯基、其中Ra和Rb各自與其它取代基配置無關,獨立地選自H、C1-4烷基、苯基、芐基或苯乙基,且其中所述R1-3、R7、Ra、和Rb中任何一個的任何苯基、烷基、和環(huán)烷基片斷都任選地且與其它取代基配置無關,獨立地有1~3個選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; R4和R5各自與其它成員和取代基配置無關,獨立地是H或C1-6烷基; R6與其它成員和取代基配置無關,獨立地是H、C1-6烷基、無直接連接到R6所連接的氮成員上的SP2-碳成員的C3-5鏈烯基、無直接連接到R6所連接的氮成員上的SP-碳成員的C3-5鏈炔基、CH2CH2OH、或-C1-4烷基-O-C1-4烷基; 或者,R6可以與R5、R5所連接的碳成員、和R6所連接的氮成員合在一起形成一個5員、6員或7員雜環(huán)式環(huán)HetCycl,其中所述環(huán)HetCyc1有0或1個選自O、S、>NH或>NC1-6烷基的另外雜原子,且其中所述環(huán)HetCyc1有0、1、2或3個各自與其它取代基配置無關,獨立地選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; 其對映體、非對映體、外消旋物、及其醫(yī)藥上可接受鹽和酯。  
摘要 喹喔啉化合物、組合物、其制造方法、和將其用于白細胞募集抑制的方法、用于調(diào)整H4受體的方法,和用于治療炎癥、H4受體介導病癥、和相關病癥等病癥的方法。式(I):其中,B獨立于其它成員和取代基配置的是N或CR7;Y與其它成員和取代基配置無關,獨立地是O、S或NH;n與其它成員和取代基配置無關,獨立地是1或2。  
國際公布 2005-04-14 WO2005/033088 英  
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