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二環(huán)吡唑基和咪唑基化合物及其用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 輝瑞產品公司/P·A·卡爾皮諾;R·L·道;D·A·格利菲思
公開(公告)號 CN1886407A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(專利)號 CN200480035269.8  
申請日期 2004.10.25  
專利名稱 二環(huán)吡唑基和咪唑基化合物及其用途  
主分類號 C07D498/04(2006.01)I  
分類號 C07D498/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D267/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D243/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.11.7 US 60/518,280  
申請(專利權)人 輝瑞產品公司  
發(fā)明(設計)人 P·A·卡爾皮諾;R·L·道;D·A·格利菲思  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2004-10-25 PCT/IB2004/003522  
進入國家日期 2006.05.29  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 程 泳  
國省代碼 美國;US  
主權項 具有式(I)的化合物 其中 A是氮而B是碳,或者A是碳而B是氮; R0是經由一個或多個取代基任選取代的芳基,或者是經由一個或多個取代基任選取代的雜芳基; R1是由一個或多個取代基任選取代的芳基、由一個或多個取代基任選取代的雜芳基、-CH=CH-R1a或-CH2CH2-R1a,其中R1a是氫或選自(C1-C8)烷基、3至8元的部分或完全飽和的碳環(huán)、3至6元的部分或完全飽和的雜環(huán)、芳基或雜芳基的化學部分,其中所述化學部分由一個或多個取代基任選取代; X是O、S、SO、SO2、-N(R2a)-或-C(R2b)(R2c)-,其中R2a、R2b和R2c每個獨立地是氫、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基或(C1-C5);; R3a和R3b每個獨立地是氫、(C1-C6)烷基或鹵代(C1-C6)烷基, 或者R3a或R3b與R4一起形成完全或部分飽和的5至6元雜環(huán),其中該雜環(huán)任選地包含選自氧、氮或硫的額外的雜原子并由一個或多個取代基任選取代;并且 R4是選自(C1-C8)烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C4)烷基、3至8元部分或完全飽和的碳環(huán)、雜芳基(C1-C3)烷基、5-6元內酯、5至6元內酰胺和3至8元的部分飽和或完全飽和的雜環(huán)的化學部分,其中所述的化學部分由一個或多個取代基任選取代, 或者R4與R3a或R3b一起形成完全或部分飽和的5至6元雜環(huán),其中該雜環(huán)任選地包含選自氧、氮或硫的額外的雜原子并由一個或多個取代基任選取代; 其可藥用鹽、所述化合物或所述鹽的前藥,或者所述化合物、所述鹽或所述前藥的溶劑化物或水合物。  
摘要 這里描述了式(I)化合物。該化合物已經顯示能作為大麻素受體配體并因而可用于在動物中治療與大麻素受體的介導相關聯的疾病。  
國際公布 2005-05-19 WO2005/044822 英  
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