公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1886398A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.12.27
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480034159.X
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申請(qǐng)日期
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2004.10.05
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為Xa因子抑制劑的經(jīng)硫醚取代的苯甲酰胺
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.9 US 60/510,264
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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米倫紐姆醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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冰-揚(yáng)·朱;埃里克·A·戈德曼;黃文榮;張彭烈
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-10-05 PCT/US2004/032924
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.19
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王允方;劉國(guó)偉
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有下式的化合物: 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽,其中 R1a是選自由H、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和C1-6烷基羰基組成的群組的成員; R1b和R1c各自是獨(dú)立地選自由H和C1-6烷基組成的群組的成員,或者視情況R1b和R1c與其各自連接的氮原子結(jié)合形成具有0至1個(gè)額外的雜原子環(huán)成員的5-、6-或7-元單環(huán)或具有0-2個(gè)額外的雜原子環(huán)成員的8-、9-、10-或11-元雙環(huán),所述雜原子環(huán)成員選自O(shè)、N、S、S(O)和S(O)2,所述環(huán)進(jìn)一步經(jīng)0至2個(gè)獨(dú)立地選自由C1-6烷基、(C1-6烷基)0-2氨基、酮基和胺保護(hù)基組成的群組的取代基取代; R1d和R1e各自是獨(dú)立地選自由H、鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和氨基C1-6烷基組成的群組的成員;或者R1d與R1e結(jié)合形成具有0-2個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子的稠合5-6元環(huán); X是O、S或連同它所連接的碳原子形成CH2; Y是CH或N;和 Z是具有下式的基團(tuán): 其中 R2a、R2b和R2c各自是獨(dú)立地選自由H、羥基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基組成的群組的成員;或視情況,R2a、R2b和R2c中任意兩個(gè)與其介入原子相結(jié)合以形成具有0至1個(gè)選自O(shè)、N、S、S(O)和S(O)2的額外的雜原子環(huán)成員的3-、4-、5-、6-或7-元環(huán),所述環(huán)進(jìn)一步經(jīng)0至2個(gè)獨(dú)立地選自由C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、CO2H、酮基和(C1-6烷基)0-2氨基組成的群組的取代基取代。
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摘要
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本發(fā)明提供具有如下式的經(jīng)硫醚取代的苯甲酰胺化合物,其顯示出Xa因子的特別強(qiáng)的抑制作用和弱的hERG結(jié)合。
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國(guó)際公布
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2005-04-21 WO2005/034867 英
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