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作抗糖尿病和抗肥胖劑用的唑和噻唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司/P·T·W·程;P·德瓦斯塔爾勒;Y·T·杰安;S·陳;H·張
公開(公告)號(hào) CN1289490C  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00813140.6  
申請(qǐng)日期 2000.09.19  
專利名稱 作抗糖尿病和抗肥胖劑用的唑和噻唑衍生物  
主分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I  
分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.22 US 60/155,400  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·T·W·程;P·德瓦斯塔爾勒;Y·T·杰安;S·陳;H·張  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-09-19 PCT/US2000/025710  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.03.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;鐘守期  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有以下結(jié)構(gòu)的化合物 其中x是1、2、3或4;m是1或2;n是1或2; Q是C或N; A是O或S; Z是O或一個(gè)鍵; R1是H或低級(jí)烷基; X是CH; R2是H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基; R2a、R2b和R2c可以相同或不同,選自H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基; R3是芳氧羰基、烷氧羰基、炔氧羰基、烯氧羰基、烷基(鹵)芳氧基羰基、烷氧基(鹵)芳氧基羰基、環(huán)烷基芳氧羰基、環(huán)烷氧基芳氧羰基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、雜芳氧基羰基氨基、烷基磺酰基、烯基磺;㈦s芳氧基羰基、環(huán)雜烷氧基羰基、雜芳基鏈烯基、羥烷基、烷氧基、烷氧芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基芳氧基羰基、炔氧基羰基、鹵代烷氧基芳氧羰基、芳氧基芳氧羰基、烷氧羰基芳氧羰基、雜芳氧基芳烷基、芳氧基芳基烷氧羰基、芳基烯氧基羰基、芳氧基烷氧羰基、芳基烷磺;⒎剂蚧驶、芳基烯基磺;、雜芳基磺;、芳基磺酰基、雜芳基烷氧羰基、雜芳基烷氧基芳烷基、芳基鏈烯基芳烷基、芳基烷氧羰基雜芳基烷基、雜芳氧基芳烷基、多鹵代烷芳氧基羰基或芳基鏈烯基雜芳烷基; Y是CO2R4,其中R4是H或烷基,或一個(gè)前藥酯,或者Y是一個(gè)C連接的1-四唑、結(jié)構(gòu)式為P(O)(OR4a)R5的次膦酸,其中R4a是H或一個(gè)前藥酯,R5是烷基或芳基,或結(jié)構(gòu)式為P(O)(OR4a)2的膦酸,其中R4a是H或前藥酯;或上述化合物的立體異構(gòu)物、其前藥酯及其可藥用的鹽,前提是其中X是CH,A是O,Q是C,Z是O,且Y是CO2R4,則R3在一般鏈中不是H或含1-5個(gè)碳的烷基。  
摘要 提供了結(jié)構(gòu)(I)的化合物,其中Q是C或N,A是O或S,Z是O或一個(gè)鍵,X是CH或N,R1、R2、R2a、R2b、R2c、R3、Y、X、m和n如文中的定義,該化合物可作為抗糖尿病、降血脂和抗肥胖劑使用。  
國(guó)際公布 2001-03-29 WO2001/021602 英  
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