| 公開(公告)號 | CN1289088C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200410022041.7 |
| 申請日期 | 2004.03.15 |
| 專利名稱 | 提高喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體包封率的方法 |
| 主分類號 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/475(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 重慶科美納米生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫 平;陳艾迪;胡武生 |
| 地址 | 400030重慶市沙坪壩區(qū)華宇廣場時代星空23-1 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 重慶創(chuàng)新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 宮兆斌 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項 | 提高喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體包封率的方法，其特征在于包括以下步驟： (a)按下列組分(重量比)配料： 喜樹堿或其衍生物0.01％～20％、磷脂0.1％～50％、膽固醇0.05％～30％、水溶性填充劑0～50％、酸性PH調(diào)節(jié)劑、堿性pH調(diào)節(jié)劑適量，活性成分為喜樹堿或其衍生物； (b)制備喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體膜材成分的混合物干膜或粉末將喜樹堿或其衍生物、磷脂、膽固醇溶解于有機(jī)溶劑中，用干燥的方法獲得喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體膜材成分的混合物干膜或粉末； (c)制備喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體懸浮液體 在所獲得的喜樹堿或其衍生物的混合物干膜或粉末中加入適量含有或不含水溶性填充劑、PH值為7.5～13.0的堿性PH調(diào)節(jié)劑，待喜樹堿或其衍生物與脂質(zhì)體膜材成分的混合物干膜或粉末充分水化后，再通過粒徑處理獲得粒徑為10～3000納米的脂質(zhì)體懸浮液體； (d)制備具有高包封率的喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體用干燥方法將所獲得的喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體懸浮液濃縮，然后加入酸性PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)脂質(zhì)體懸浮液外相的PH值至2.5～6.5，制得具有高包封率的喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體。 步驟(a)中所述喜樹堿衍生物選自10-羥基喜樹堿、7-乙基-10-羥基喜樹堿、9-氨基喜樹堿和9-硝基喜樹堿中的一種或多種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種提高喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體包封率的方法，該方法包括以下步驟：制備喜樹堿或其衍生物與磷脂以及膽固醇膜材成份的混合干膜或粉末、制備喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體懸浮液體、通過調(diào)節(jié)脂質(zhì)體懸浮液體外相的pH值制備具有高包封率的喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體；采用本發(fā)明的方法制備的喜樹堿或其衍生物的脂質(zhì)體，其藥物包封率達(dá)75％-100％，大大提高了生物利用度，且抗癌活性成份結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。 |
| 國際公布 |
