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甾體咪唑鹽類化合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 云南大學(xué);昆明醫(yī)學(xué)院/張洪彬;羊曉東;卿晨;劉穎玲;李良;劉建平
公開(公告)號 CN1876672A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200610011025.7  
申請日期 2006.07.06  
專利名稱 甾體咪唑鹽類化合物及其制備方法  
主分類號 C07J43/00(2006.01)I  
分類號 C07J43/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 云南大學(xué);昆明醫(yī)學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計)人 張洪彬;羊曉東;卿 晨;劉穎玲;李 良;劉建平  
地址 650091云南省昆明市五華區(qū)翠湖北路2號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 陳 左  
國省代碼 云南;53  
主權(quán)項 具有下述結(jié)構(gòu)通式(I)和(II)的甾體咪唑鹽類化合物: R=芐基 R1,R2=H,芳基,烷基 R3=H,烷基,羰基,烷氧基,羥基,胺基,烷胺基,芳胺基,巰基,芳基 X=Cl,Br,l,OH  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的甾體咪唑鹽類化合物,其制備方法,以該化合物為活性成分的藥物組合物在抗癌方面的應(yīng)用。用上述結(jié)構(gòu)通式(I)和(II)表示:本發(fā)明以3-△5-羥基甾體(如膽甾醇、豆甾醇、薯蕷皂苷元、蕃麻皂苷元、妊娠烯醇酮、去氫表雄酮等)、三乙胺、甲磺酰氯、咪唑或多取代咪唑為原料,先制備得到制得1-甾體咪唑化合物,再與鹵化芐反應(yīng),合成得到一系列甾體咪唑鹽類化合物,經(jīng)體外抗癌活性篩選以及構(gòu)效關(guān)系研究,發(fā)現(xiàn)1-位薯蕷皂苷元和妊娠烯醇酮的咪唑鹽類化合物,具有非常好的抗癌活性。  
國際公布  
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