公開(公告)號
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CN1876672A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN200610011025.7
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申請日期
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2006.07.06
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專利名稱
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甾體咪唑鹽類化合物及其制備方法
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主分類號
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C07J43/00(2006.01)I
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分類號
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C07J43/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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云南大學(xué);昆明醫(yī)學(xué)院
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張洪彬;羊曉東;卿 晨;劉穎玲;李 良;劉建平
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地址
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650091云南省昆明市五華區(qū)翠湖北路2號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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昆明正原專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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陳 左
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國省代碼
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云南;53
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主權(quán)項
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具有下述結(jié)構(gòu)通式(I)和(II)的甾體咪唑鹽類化合物: R=芐基 R1,R2=H,芳基,烷基 R3=H,烷基,羰基,烷氧基,羥基,胺基,烷胺基,芳胺基,巰基,芳基 X=Cl,Br,l,OH
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摘要
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本發(fā)明涉及新穎的甾體咪唑鹽類化合物,其制備方法,以該化合物為活性成分的藥物組合物在抗癌方面的應(yīng)用。用上述結(jié)構(gòu)通式(I)和(II)表示:本發(fā)明以3-△5-羥基甾體(如膽甾醇、豆甾醇、薯蕷皂苷元、蕃麻皂苷元、妊娠烯醇酮、去氫表雄酮等)、三乙胺、甲磺酰氯、咪唑或多取代咪唑為原料,先制備得到制得1-甾體咪唑化合物,再與鹵化芐反應(yīng),合成得到一系列甾體咪唑鹽類化合物,經(jīng)體外抗癌活性篩選以及構(gòu)效關(guān)系研究,發(fā)現(xiàn)1-位薯蕷皂苷元和妊娠烯醇酮的咪唑鹽類化合物,具有非常好的抗癌活性。
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國際公布
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