公開(公告)號
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CN1875940A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN200610200705.3
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申請日期
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2006.07.18
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專利名稱
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含克羅拉濱及其增效劑的抗癌緩釋劑
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主分類號
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孔慶新
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種含克羅拉濱和其增效劑的抗癌緩釋劑,其特征在于該抗癌緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微粒,由重量百分比如下的成分組成: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% (B)溶媒,分為普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可為克羅拉濱與選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物的克羅拉濱增效劑的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、白蛋膠; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒為含助懸劑的普通溶媒,助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉、 (碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。
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摘要
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一種含克羅拉濱和其增效劑的緩釋劑為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃榭肆_拉濱和選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物的克羅拉濱增效劑的組合;緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其組合;助懸劑黏度為100cp-3000cp,選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑。緩釋注射劑或緩釋植入劑于瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,能于局部釋藥達(dá)約30-50天左右,因此,除單獨(dú)應(yīng)用于腫瘤治療,還可增強(qiáng)化療和/或放療等非手術(shù)療法的抑瘤效果。
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國際公布
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