| 公開(公告)號 | CN1875005A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480032641.X |
| 申請日期 | 2004.08.31 |
| 專利名稱 | 阻斷γ-分泌酶活性的丙二酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D223/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/18(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;C07D313/14(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.9 EP 03019683.6 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·弗洛爾;G·蓋雷;R·雅各布-勞特恩;E·A·基塔斯;J-U·彼得斯;W·沃斯特爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-31 PCT/EP2004/009700 |
| 進入國家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 如下通式的化合物及其藥學上可接受的合適的酸加成鹽、旋光純的對映體、外消旋物或非對映體混合物： 其中 R1為如下基團之一： R2為低級烷基、低級炔基、-(CH2)n-O-低級烷基、-(CH2)n-S-低級烷基、-(CH2)n-CN、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、-(CH2)n-C(O)O-低級烷基、-(CH2)n-鹵素，或為-(CH2)n-環(huán)烷基，可選地被一個或多個選自苯基、鹵素或CF3的取代基取代； R’、R”獨立于n并且彼此獨立地為氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵素或羥基； R3、R4彼此獨立地為氫、低級烷基、低級烷氧基、苯基或鹵素； R5為氫、低級烷基、-(CH2)n-CF3或-(CH2)n-環(huán)烷基； R6為氫或鹵素； R7為氫或低級烷基； R8為氫、低級烷基、低級炔基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-環(huán)烷基或-(CH2)n-苯基，可選地被鹵素取代； R9為氫、低級烷基、-C(O)H、-C(O)-低級烷基、-C(O)-CF3、-C(O)-CH2F、-C(O)-CHF2、-C(O)-環(huán)烷基、-C(O)-(CH2)n-O-低級烷基、-C(O)O-(CH2)n-環(huán)烷基、-C(O)-苯基，可選地被一個或多個選自鹵素或-C(O)O-低級烷基的取代基取代，或為-S(O)2-低級烷基、-S(O)2-CF3、-(CH2)n-環(huán)烷基，或為可選地被鹵素取代的-(CH2)n-苯基；n為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物及其藥學上可接受的合適的酸加成鹽、旋光純的對映體、外消旋物或非對映體混合物如式Ⅰ其中R1為如上基團之一(式a)、b)、c)、d))其中R2為低級烷基、低級炔基、-(CH2)n-O-低級烷基、-(CH2)n-S-低級烷基、-(CH2)n-CN、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、-(CH2)n-C(O)O-低級烷基、-(CH2)n-鹵素或為-(CH2)n-環(huán)烷基，可選地被一個或多個選自苯基、鹵素或CF3的取代基取代；R’、R”獨立于n并且彼此獨立為氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵素或羥基；R3、R4彼此獨立為氫、低級烷基、低級烷氧基、苯基或鹵素；R5為氫、低級烷基、-(CH2)n-CF3或-(CH2)n-環(huán)烷基；R6為氫或鹵素；R7為氫或低級烷基；R8為氫、低級烷基、低級炔基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-環(huán)烷基或-(CH2)n-苯基，可選地被鹵素取代；R9為氫、低級烷基、-C(O)H、-C(O)-低級烷基、-C(O)-CF3、-C(O)-CH2F、-C(O)-CHF2、-C(O)-環(huán)烷基、-C(O)-(CH2)n-O-低級烷基、-C(O)O-(CH2)n-環(huán)烷基、-C(O)-苯基，可選地被一個或多個選自鹵素或-C(O)O-低級烷基的取代基取代；或為-S(O)2-低級烷基、-S(O)2-CF3、-(CH2)n-環(huán)烷基，或為可選地被鹵素取代的-(CH2)n-苯基；n為0、1、2、3或4。這些化合物可以用于治療阿爾茨海默病。 |
| 國際公布 | 2005-03-17 WO2005/023772 英 |
