公開(公告)號(hào)
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CN1870991A
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480030741.9
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申請(qǐng)日期
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2004.09.01
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專利名稱
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作為多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑的被取代的吲哚類化合物
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主分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D40
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.4 US 60/500,039
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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安萬特藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·Z·蔣;J·R·克爾;S·邁赫迪;N·莫爾克羅夫特;K·Y·繆齊克;P·M·溫特勞布;P·R·伊斯特伍德
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-09-01 PCT/US2004/028543
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進(jìn)入國家日期
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2006.04.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;張 朔
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物在制備用于治療因多聚(腺苷5’-二磷酸核糖)聚合酶(PARP)的作用而引起的疾病或病癥的藥物中的用途,包括該化合物的對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和互變異構(gòu)體及它們可藥用的鹽、溶劑化物或衍生物,該化合物具有式(I)所示的一般結(jié)構(gòu): 其中 R是氫、羥基、C1-4烷氧基或氨基; R1是C1-6烷基、C6-12芳基、C6-12芳基C1-4烷基、C6-12芳基磺;螂s芳基,且其中的烷基、芳基或雜芳基可任選被一個(gè)或數(shù)個(gè)選自以下的取代基取代:鹵素;C1-6烷基;C2-6鏈烯基;式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基,其中n是1至4的整數(shù)、x是0至8的整數(shù)、y是1至9的整數(shù)且x與y的和為2n+1;C1-4烷氧基;C1-4硫代烷基;羥基;羥基C1-4烷基;C1-4酰氧基;硝基;氨基;C1-4烷基氨基;C1-4二烷基氨基;氨基C1-4烷基;C1-4烷基氨基C1-4烷基;C1-4二烷基氨基C1-4烷基;-CN;-CO2H;-CO2C1-4烷基;-NHCOC1-4烷基;取代或未取代的苯基;取代或未取代的苯氧基;取代或未取代的芐氧基;取代或未取代的吡咯基;以及取代或未取代的吡啶基; R2和R3相同或不同且分別選自: 氫、C1-4烷基、C1-4二烷基氨基C1-4烷基、吡咯烷基C1-4烷基、咪唑基或選自以下的雜環(huán)基:嗎啉基、硫嗎啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮雜環(huán)庚基、哌嗪基、二氮雜環(huán)庚基、二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基以及三氮雜環(huán)辛基;且其中的雜環(huán)基可任選被一個(gè)或數(shù)個(gè)選自以下的取代基取代:C1-4烷基、氧代、-CHO以及-CO2C1-4烷基;或 R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成咪唑基或選自以下的雜環(huán)基:嗎啉基、硫嗎啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮雜環(huán)庚基、哌嗪基、二氮雜環(huán)庚基、二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基以及三氮雜環(huán)辛基;且其中的雜環(huán)基可任選被一個(gè)或數(shù)個(gè)選自以下的取代基取代:C1-4烷基、氧代、-CHO、-CO2C1-4烷基、羥基C1-4烷基、環(huán)氧乙烷基C1-4烷基、二羥基C1-4烷基、-(CH2)aN-CO2C1-4烷基、羥基,以及-(CH2)aOPO(OC1-4烷基)2,其中a是1至4的整數(shù); R4是C1-4烷基;式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基,其中n是1至4的整數(shù)、x是0至8的整數(shù)、y是1至9的整數(shù)且x與y的和為2n+1;C1-4烷氧基;或C1-4硫代烷基;以及 X和Y相同或不同且分別選自CH或N。
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摘要
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本發(fā)明涉及一系列如本文所述的式(I)的被取代吲哚衍生物。本發(fā)明還涉及制備這類化合物的方法。本發(fā)明的化合物是多聚(腺苷5’-磷酸核糖)聚合酶(PARP)抑制劑,因此可用作藥物,尤其可用于治療和/或預(yù)防各種疾病,包括與中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管紊亂相關(guān)的疾病。
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國際公布
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2005-03-17 WO2005/023246 英
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