| 公開(公告)號(hào) | CN1870991A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480030741.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.01 |
| 專利名稱 | 作為多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑的被取代的吲哚類化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.4 US 60/500,039 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·Z·蔣;J·R·克爾;S·邁赫迪;N·莫爾克羅夫特;K·Y·繆齊克;P·M·溫特勞布;P·R·伊斯特伍德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-09-01 PCT/US2004/028543 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物在制備用于治療因多聚(腺苷5’-二磷酸核糖)聚合酶(PARP)的作用而引起的疾病或病癥的藥物中的用途，包括該化合物的對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和互變異構(gòu)體及它們可藥用的鹽、溶劑化物或衍生物，該化合物具有式(I)所示的一般結(jié)構(gòu)： 其中 R是氫、羥基、C1-4烷氧基或氨基； R1是C1-6烷基、C6-12芳基、C6-12芳基C1-4烷基、C6-12芳基磺�；螂s芳基，且其中的烷基、芳基或雜芳基可任選被一個(gè)或數(shù)個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素；C1-6烷基；C2-6鏈烯基；式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)、x是0至8的整數(shù)、y是1至9的整數(shù)且x與y的和為2n+1；C1-4烷氧基；C1-4硫代烷基；羥基；羥基C1-4烷基；C1-4酰氧基；硝基；氨基；C1-4烷基氨基；C1-4二烷基氨基；氨基C1-4烷基；C1-4烷基氨基C1-4烷基；C1-4二烷基氨基C1-4烷基；-CN；-CO2H；-CO2C1-4烷基；-NHCOC1-4烷基；取代或未取代的苯基；取代或未取代的苯氧基；取代或未取代的芐氧基；取代或未取代的吡咯基；以及取代或未取代的吡啶基； R2和R3相同或不同且分別選自： 氫、C1-4烷基、C1-4二烷基氨基C1-4烷基、吡咯烷基C1-4烷基、咪唑基或選自以下的雜環(huán)基：嗎啉基、硫嗎啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮雜環(huán)庚基、哌嗪基、二氮雜環(huán)庚基、二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基以及三氮雜環(huán)辛基；且其中的雜環(huán)基可任選被一個(gè)或數(shù)個(gè)選自以下的取代基取代：C1-4烷基、氧代、-CHO以及-CO2C1-4烷基；或 R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成咪唑基或選自以下的雜環(huán)基：嗎啉基、硫嗎啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮雜環(huán)庚基、哌嗪基、二氮雜環(huán)庚基、二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基以及三氮雜環(huán)辛基；且其中的雜環(huán)基可任選被一個(gè)或數(shù)個(gè)選自以下的取代基取代：C1-4烷基、氧代、-CHO、-CO2C1-4烷基、羥基C1-4烷基、環(huán)氧乙烷基C1-4烷基、二羥基C1-4烷基、-(CH2)aN-CO2C1-4烷基、羥基，以及-(CH2)aOPO(OC1-4烷基)2，其中a是1至4的整數(shù)； R4是C1-4烷基；式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)、x是0至8的整數(shù)、y是1至9的整數(shù)且x與y的和為2n+1；C1-4烷氧基；或C1-4硫代烷基；以及 X和Y相同或不同且分別選自CH或N。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一系列如本文所述的式(I)的被取代吲哚衍生物。本發(fā)明還涉及制備這類化合物的方法。本發(fā)明的化合物是多聚(腺苷5’-磷酸核糖)聚合酶(PARP)抑制劑，因此可用作藥物，尤其可用于治療和/或預(yù)防各種疾病，包括與中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管紊亂相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-03-17 WO2005/023246 英 |
