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N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/A·G·薩姆斯;M·拉森;G·米克爾森
公開(公告)號 CN1870996A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN200480031534.5  
申請日期 2004.10.25  
專利名稱 N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物  
主分類號 A61K31/426(2006.01)I  
分類號 A61K31/426(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.27 DK PA200301579;2004.2.13 DK PA200400229  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·G·薩姆斯;M·拉森;G·米克爾森  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-10-25 PCT/DK2004/000733  
進(jìn)入國家日期 2006.04.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項 一種式I化合物及其藥學(xué)上可接受的加成鹽在制備治療A2A-受體相關(guān)疾病的藥物上的用途: 其中R1和R6獨(dú)立為氫、C1-6-烷基或鹵素; R2-R5獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、OH、NH2、硝基、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基-氨基和芳基-C1-6-烷基氨基,其中每個烷基、烷氧基或芳基可任選被一個或多個鹵素、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基取代; 或者R4和R5共同為X-(CH2)n-Y,其中X和Y獨(dú)立選自CH2、NH和O,n為1、2或3,且R2和R3如上文中定義; A為*NR8-CO、*CO-NR9、*NR8-CS或*CS-NR9,其中R8和R9獨(dú)立選自氫和C1-6-烷基;或R8和R3共同為C2-3-亞烷基或CH2CH2O,其中氧連接到苯環(huán)上,且*指連接到苯環(huán)的原子; 及R7選自C1-8-烷基、芳基、雜芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、雜芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基-氨基、雜芳基-C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、2,3-二氫苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯-2-基或金剛烷-1-基-甲基,其中每個烷基和環(huán)烷基可任選被一個或多個鹵素、氰基、羥基、氧代、C1-6-烷氧基或NR10R11取代,其中R10和R11獨(dú)立為氫或C1-6-烷基;或R10和R11與氮共同形成可任選含有另一個選自N和O的雜原子的5元、6元或7元脂肪環(huán),且每個芳基可任選被一個或多個鹵素、氰基、羥基、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-;1-6-酰氧基、NR10R11取代,其中R10和R11獨(dú)立為氫或C1-6-烷基或R10和R11與氮共同形成可任選含有另一個選自N和O的雜原子的5元、6元或7元脂肪環(huán)或Z-(CH2)m-W基團(tuán),其中Z和W與兩個相鄰碳原子連接并獨(dú)立選自CH2、NH和O,且m為1、2或3,條件是如果R7連接到氮上,則R7不是C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、雜芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基氨基、雜芳基-C1-6-烷基氨基或二-(C1-6-烷基)-氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及本說明書中式I的N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物,其中所述變量如權(quán)利要求書中定義。該化合物為A2A-受體配體,如激動劑、拮抗劑、反相激動劑或部分激動劑,并有利于治療A2A-受體相關(guān)神經(jīng)和精神障礙。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/039572 英  
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