| 公開(公告)號 | CN1870996A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480031534.5 |
| 申請日期 | 2004.10.25 |
| 專利名稱 | N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.27 DK PA200301579;2004.2.13 DK PA200400229 |
| 申請(專利權(quán))人 | H.隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·G·薩姆斯;M·拉森;G·米克爾森 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-25 PCT/DK2004/000733 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物及其藥學(xué)上可接受的加成鹽在制備治療A2A-受體相關(guān)疾病的藥物上的用途： 其中R1和R6獨(dú)立為氫、C1-6-烷基或鹵素； R2-R5獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、OH、NH2、硝基、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基-氨基和芳基-C1-6-烷基氨基，其中每個烷基、烷氧基或芳基可任選被一個或多個鹵素、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基取代； 或者R4和R5共同為X-(CH2)n-Y，其中X和Y獨(dú)立選自CH2、NH和O，n為1、2或3，且R2和R3如上文中定義； A為*NR8-CO、*CO-NR9、*NR8-CS或*CS-NR9，其中R8和R9獨(dú)立選自氫和C1-6-烷基；或R8和R3共同為C2-3-亞烷基或CH2CH2O，其中氧連接到苯環(huán)上，且*指連接到苯環(huán)的原子； 及R7選自C1-8-烷基、芳基、雜芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、雜芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基-氨基、雜芳基-C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-2-基或金剛烷-1-基-甲基，其中每個烷基和環(huán)烷基可任選被一個或多個鹵素、氰基、羥基、氧代、C1-6-烷氧基或NR10R11取代，其中R10和R11獨(dú)立為氫或C1-6-烷基；或R10和R11與氮共同形成可任選含有另一個選自N和O的雜原子的5元、6元或7元脂肪環(huán)，且每個芳基可任選被一個或多個鹵素、氰基、羥基、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-�；1-6-酰氧基、NR10R11取代，其中R10和R11獨(dú)立為氫或C1-6-烷基或R10和R11與氮共同形成可任選含有另一個選自N和O的雜原子的5元、6元或7元脂肪環(huán)或Z-(CH2)m-W基團(tuán)，其中Z和W與兩個相鄰碳原子連接并獨(dú)立選自CH2、NH和O，且m為1、2或3，條件是如果R7連接到氮上，則R7不是C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、雜芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基氨基、雜芳基-C1-6-烷基氨基或二-(C1-6-烷基)-氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及本說明書中式I的N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物，其中所述變量如權(quán)利要求書中定義。該化合物為A2A-受體配體，如激動劑、拮抗劑、反相激動劑或部分激動劑，并有利于治療A2A-受體相關(guān)神經(jīng)和精神障礙。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/039572 英 |
