咪唑-4-羧酰胺衍生物及其制備和用于治療肥胖癥的方法
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公開(公告)號
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CN1865248A
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公開(公告)日
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2006.11.22
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申請(專利)號
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CN200610091513.3
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申請日期
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2002.09.24
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專利名稱
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咪唑-4-羧酰胺衍生物及其制備和用于治療肥胖癥的方法
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主分類號
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C07D233/90(2006.01)I
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分類號
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C07D233/90(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
02818693.1
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優(yōu)先權(quán)
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2001.9.24 US 60/324473
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申請(專利權(quán))人
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拜爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·A·史密斯;S·J·奧康諾;S·-N·維爾茨;W·C·王;S·蔡;H·C·E·克呂恩德;N·蘇;G·王;F·阿切貝;S·嬴
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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黃可峻
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物及其藥用鹽和酯， 其中 R1和R2相同或不同，選自 苯基，該苯基任意地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基或苯基取代， (C2-C6)烷基， 環(huán)己基，該環(huán)己基任意地被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基取代，或任意地被一個(gè)或多個(gè)氟取代， 1-或2-萘基，該基團(tuán)任意地被鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基或氰基取代， 芐基，該芐基在其苯環(huán)上任意地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基或氰基取代， 5-至10-元飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)任意地被氟、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基或氰基取代，以及 5-至10-元芳族單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)任意地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基或苯基取代，條件是R2不為未取代4-吡啶基或未取代4-嘧啶基； R3為氫、(C1-C6)烷基、芐基、氯或溴； X為 其中R8為氫或(C1-C6)烷基； R9為(C1-C9)烷基或(C7-C11)二環(huán)烷基，各自任意地被一個(gè)或多個(gè)苯基、羥基、芐氧基、(C1-C6)烷氧基或氟取代，或 芐基，其中苯環(huán)任意地被一個(gè)或多個(gè)(C1-C6)烷基、羥基、芐氧基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基或鹵素取代，或 苯基、苯并環(huán)己基或苯并環(huán)戊基，該基團(tuán)任意地在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)苯基、羥基、芐氧基、(C1-C6)烷氧基或鹵素取代； 或 R8和R9及與其相連的氮原子一起形成5-至10-元飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)任意地被一個(gè)或多個(gè)(C1-C6)烷基、芐基、羥基、芐氧基、(C1-C6)烷氧基、鹵素取代，5-至10-元飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán)；或苯基，所述苯基任意地被一個(gè)或多個(gè)(C1-C6)烷基、羥基、芐氧基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基或鹵素取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I取代咪唑衍生物，其可抑制食欲并引起體重減輕。本發(fā)明也提供了合成該化合物的方法、含有該化合物的藥物組合物、該組合物用于引起體重減輕和治療肥胖癥及與肥胖癥相關(guān)的疾病的方法。
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國際公布
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