公開(公告)號
|
CN1865276A
|
公開(公告)日
|
2006.11.22
|
申請(專利)號
|
CN200510026015.6
|
申請日期
|
2005.05.20
|
專利名稱
|
合成甾體孕激素的方法
|
主分類號
|
C07J1/00(2006.01)I
|
分類號
|
C07J1/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(專利權(quán))人
|
上海迪賽諾化學制藥有限公司;上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
李金亮;趙 楠;張薛鑫;馬 玲
|
地址
|
201300上海市南匯區(qū)滬南公路9125號
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進入國家日期
|
|
專利代理機構(gòu)
|
上海新天專利代理有限公司
|
代理人
|
王 巍
|
國省代碼
|
上海;31
|
主權(quán)項
|
一種合成甾體孕激素式V的方法,其特征在于該方法包括下列步驟: 以13R`-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-17-R為原料,經(jīng)環(huán)氧重排引入11-氧,經(jīng)選擇性還原得到式I的新化合物,然后通過WITTIG反應(yīng)或格式反應(yīng)在11位引入烯烴,得到式II,III的新化合物,脫去3位酮基,引入17位炔基,得到13β-R`-11-亞甲基-18.19-雙失碳-17α-孕甾-4-烯-20-乙炔基-17β-R。
|
摘要
|
本發(fā)明屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了合成甾體孕激素的方法。本發(fā)明以13乙基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-17-醇為原料合成去氧孕烯和依托孕烯,還提供了關(guān)鍵中間體Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的合成方法。本發(fā)明方法操作簡單,收率高,成本低,宜于工業(yè)化生產(chǎn)。
|
國際公布
|
|