| 公開(公告)號 | CN1865276A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510026015.6 |
| 申請日期 | 2005.05.20 |
| 專利名稱 | 合成甾體孕激素的方法 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海迪賽諾化學制藥有限公司;上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李金亮;趙 楠;張薛鑫;馬 玲 |
| 地址 | 201300上海市南匯區(qū)滬南公路9125號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種合成甾體孕激素式V的方法，其特征在于該方法包括下列步驟： 以13R｀-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-17-R為原料，經(jīng)環(huán)氧重排引入11-氧，經(jīng)選擇性還原得到式I的新化合物，然后通過WITTIG反應(yīng)或格式反應(yīng)在11位引入烯烴，得到式II，III的新化合物，脫去3位酮基，引入17位炔基，得到13β-R｀-11-亞甲基-18.19-雙失碳-17α-孕甾-4-烯-20-乙炔基-17β-R。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了合成甾體孕激素的方法。本發(fā)明以13乙基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-17-醇為原料合成去氧孕烯和依托孕烯，還提供了關(guān)鍵中間體Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的合成方法。本發(fā)明方法操作簡單，收率高，成本低，宜于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
