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作為治療或預防糖尿病的二肽基肽酶抑制劑的β-氨基四氫咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氫三唑并(4,3-A)吡嗪

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 麥克公司/S·D·埃蒙森;M·H·費舍爾;D·金;M·麥科斯;E·R·帕梅;A·E·韋伯;徐錦優(yōu)
公開(公告)號 CN1861077A  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(專利)號 CN200610077691.0  
申請日期 2002.07.05  
專利名稱 作為治療或預防糖尿病的二肽基肽酶抑制劑的β-氨基四氫咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氫三唑并(4,3-A)吡嗪  
主分類號 A61K31/4985(2006.01)I  
分類號 A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 02813558.X  
優(yōu)先權 2001.7.6 US 60/303474  
申請(專利權)人 麥克公司  
發(fā)明(設計)人 S·D·埃蒙森;M·H·費舍爾;D·金;M·麥科斯;E·R·帕梅;A·E·韋伯;徐錦優(yōu)  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種用于治療非胰島素依賴型糖尿病的藥用組合物,該組合物含有下式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、二甲雙胍和藥學上可接受的載體: 其中: Ar是未被取代或被1-5個R3取代的苯基,其中R3獨立地選自: (1)鹵素, (2)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個鹵原子取代的C1-6烷基, (3)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個鹵原子取代的OC1-6烷基,和 (4)CN; X選自: (1)N,和 (2)CR2; R1和R2獨立地選自: (1)氫, (2)CN, (3)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個鹵原子取代的C1-10烷基,或者未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基,其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團, (4)未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基, 其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團; R4為直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、CO2H和CO2C1-6烷基的基團所取代的C1-6烷基,其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團。  
摘要 本發(fā)明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制劑(“DP-IV抑制劑”)的化合物,其用于治療或預防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病,例如糖尿病,尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物,和這些化合物和組合物在預防或治療二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。  
國際公布  
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