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抗癌藥奧沙利鉑的一種新合成工藝

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 昆明貴研藥業(yè)有限公司/何鍵;劉偉平;李永年;侯樹謙;普紹平;劉祝東
公開(公告)號 CN1837223A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200610010829.5  
申請日期 2006.04.18  
專利名稱 抗癌藥奧沙利鉑的一種新合成工藝  
主分類號 C07F15/00(2006.01)I  
分類號 C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 昆明貴研藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 何 鍵;劉偉平;李永年;侯樹謙;普紹平;劉祝東  
地址 650221云南省昆明市二環(huán)北路核箐  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 昆明正原專利代理有限責任公司  
代理人 賽曉剛  
國省代碼 云南;53  
主權項 一種合成奧沙利鉑的新工藝,其特征是在于:先將四氯合亞鉑酸鹽M2PtCl4和反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷反應,生成二氯·反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷合鉑(II),然后與乙二酸鹽反應得目標化合物奧沙利鉑,涉及的化學反應和路線為: M2PtCl4+DACH→cis-[Pt(II)(DACH)·Cl2] cis-[Pt(II)(DACH)·Cl2]+M2C2O4→cis-[Pt(II)(DACH)·C2O4] 奧沙利鉑 M=K,Na,LiDACH=反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷  
摘要 本發(fā)明涉及一種合成鉑類抗癌藥奧沙利鉑(oxaliplatin))的新工藝。工藝過程為:將四氯合亞鉑酸鹽M2PtCl4和反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷反應,生成二氯·反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷合鉑(II),然后與乙二酸鹽反應得目標化合物奧沙利鉑。該工藝具有合成路線短、不引入對人體有害的重金屬Ag和Hg、含鉑廢料回收簡單并且回收率高的優(yōu)點,可規(guī);a,為生產奧沙利鉑制劑提供高純度的原料藥。  
國際公布  
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