| 公開(公告)號(hào) | CN1856310A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480027471.6 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 喹唑啉鉀通道抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.23 US 60/505,139 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·W·特洛特;R·伊薩克斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/US2004/030483 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面結(jié)構(gòu)的化合物：或者其藥學(xué)可接受鹽，其中， z是單鍵或雙鍵： A是 a)芳環(huán)，其中所有穩(wěn)定的芳基成環(huán)原子獨(dú)立地是不被取代的或者被下面的取代 1)鹵原子， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C＝CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRi)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRi)rN(R46)R61， 17)(CRiRi)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRi)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代，或者 b)選自下面的雜芳基環(huán) 有1，2，3或4個(gè)選自N，O或S的雜原子成環(huán)原子的5-元不飽和單環(huán)， 有1，2，3或4個(gè)選自N，O或S的雜原子成環(huán)原子的6-元不飽和單環(huán)， 有1，2，3或4個(gè)選自N，O或S的雜原子成環(huán)原子的9-或10-元不飽和雙環(huán)； 其中所有穩(wěn)定S雜芳基成環(huán)原子是沒有被取代的或者被氧代一取代或二取代，并且所有穩(wěn)定C或N雜芳基成環(huán)原子獨(dú)立地是沒有被取代的或者被下面取代 1)鹵原子， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C＝CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRi)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； R2，R8，R9和R10獨(dú)立地選自： 1)氫原子， 2)鹵原子， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CRef)pR43， 12)(CReRf)pS(0)0-2R60， 13)(CReRf)pS(0)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)，或者R2和R8獨(dú)立地如上定義，R9和R10與它們連接的原子一起形成下面的環(huán) 其中Rm是C1-6烷基； R1選自 1)氫原子， 2)(CRaRb)nR40 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C3-8環(huán)烷基， 8)(CRaRb)nC(O)OR40， 9)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 10)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 11)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 12)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 13)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6(C(O)N(R41R42)； 或者當(dāng)z是雙鍵時(shí)R1不存在； R5選自 1)C1-6烷基， 2)＝O 3)芳基 4)C3-10環(huán)烷基 5)C1-6烯烴基-C(O)R11， 6)C1-6烯烴基-C(O)R13 7)C(O)R11， 8)C(O)R13， 9)C(O)OR11， 10)C(O)OR13， 11)C(O)N(R11R11)， 12)C(O)N(R13R13)， 13)C(O)N(R11Rl3) 14)CN， 15)NHC(O)R11， 16)NHC(O)CF3，和 17)NHC(O)C2-6烷基， 或者R1和R5，與它們連接的原子一起形成其中t是0，1，2，或3，并且Rn選自氫原子，-ORp，NRpRq，C(O)NRpRq，或C(O)ORp，其中Rp和Rq獨(dú)立地選自C1-6烷基和芳基； R11選自 1)芳基，和 2)有1，2，3或4個(gè)選自N，O或S的雜原子成環(huán)原子的4-6元不飽和或飽和單環(huán)構(gòu)成的未被取代的或取代的雜環(huán)，和有1，2，3或4個(gè)選自N，O或S的雜原子成環(huán)原子的9-或10-元不飽和或飽和雙環(huán) R13選自： 1)C1-6烷基， 2)C1-6烷氧基， 3)C1-6鏈烯基， 4)C1-6炔烴基，和 5)CF3； Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf，Rg，Rh，Ri，Rj，Rk，和Rl獨(dú)立地選自： 1)氫原子， 2)C1-C6烷基， 3)鹵原子， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR4， 所述烷基，芳基，和環(huán)烷基是未被取代的，被R7一取代，被R7和R15二取代，被R7，R15和R16三取代，或被R7，R15，R16和R17四取代； R4，R40，R41，R42，R43，R44，R45，R46，R47，R48，R49，R51，和R52獨(dú)立地選自 1)氫原子， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10環(huán)烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6鏈烯基，和 8)C2-C6炔烴基， 所述烷基，芳基，和環(huán)烷基是未被取代的，被R18一取代，被R18和R19二取代，被R18，R19和R20三取代，或被R18，R19，R20和R21四取代； R6，R60，R61，和R63獨(dú)立地選自 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療心臟心律不齊等用作鉀離子通道抑制劑的具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030217 英 |
