| 公開(公告)號 | CN1845909A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200480024988.X |
| 申請日期 | 2004.08.25 |
| 專利名稱 | 作為嗜中性白細胞彈性蛋白酶抑制劑的喹喔啉衍生物及它們的用途 |
| 主分類號 | C07D241/44(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/44(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.28 SE 0302324-9 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 哈坎·布拉德;喬基姆·拉森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-25 PCT/SE2004/001225 |
| 進入國家日期 | 2006.02.28 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)的化合物和其可藥用鹽， 其中 R1表示H、鹵素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CO2R7或CONR8R9； G1表示苯基或包含1～3個獨立地選自O、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán)； R5表示H、鹵素、C1-6烷基、CN、C1-6烷氧基、NO2、NR14R15、被一個或多個F原子取代的C1-3烷基或被一個或多個F原子取代的C1-3烷氧基； R14和R15獨立地表示H或C1-3烷基；所述烷基任選地進一步被一個或多個F原子取代； n表示整數(shù)1、2或3并且當n表示2或3時，各R5基團獨立地被選擇； R4表示氫或C1-6烷基；所述烷基任選地進一步被OH或C1-6烷氧基取代； 或R4和L相連使基團-NR4L表示任選地引入1個選自O、S和NR16的另外的雜原子的5～7員氮雜環(huán)； L表示鍵、O、NR29或C1-6烷基；所述烷基任選地引入選自O、S和NR16的雜原子；并且所述烷基任選地進一步由OH或OMe所取代； G2表示選自以下的單環(huán)體系： i)苯基或苯氧基， ii)包含1～3個獨立地選自O、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán)， iii)C3-6飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基，或 iv)包含1個或2個獨立地選自O、S(O)p和NR17的雜原子并且任選地進一步引入羰基的C4-7飽和或部分不飽和的雜環(huán)；或 G2表示雙環(huán)的環(huán)體系，其中雙環(huán)中的每一個獨立地選自： i)苯基， ii)包含1～3個獨立地選自O、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán)， iii)C3-6飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基，或 iv)包含1個或2個獨立地選自O、S(O)p和NR17的雜原子并且任選地進一步引入羰基的C4-7飽和或部分不飽和的雜環(huán)； 并且該雙環(huán)是稠合在一起的，或是直接地結合在一起或由選自O、S(O)q或者CH2的連接基團分開， 所述單環(huán)或雙環(huán)體系任選地進一步由獨立地選自以下的1～3個取代基取代：CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、NR18R19、NO2、OSO2R38、CO2R20、C(＝NH)NH2、C(O)NR21R22、C(S)NR23R24、SC(＝NH)NH2、NR31C(＝NH)NH2、S(O)sR25、SO2NR26R27、被一個或多個F原子取代的C1-3烷氧基和或被SO2R39取代的或被一個或多個F原子取代的C1-3烷基； 或 當L不表示鍵時，G2也可以表示H； p、q、s和t獨立地表示整數(shù)0、1或2； R8和R9獨立地表示H或C1-6烷基；或基團NR8R9共同表示任選地引入1個選自O、S和NR28的另外的雜原子的5～7員氮雜環(huán)； R18和R19獨立地表示H、C1-6烷基、甲酰基、C2-6烷�；�、S(O)tR32或SO2NR33R34；所述烷基任選地進一步被鹵素、CN、C1-4烷氧基或CONR41R42取代； R25表示H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；所述烷基任選地進一步由獨立地選自下列的一個或多個取代基取代：OH、CN、CONR35R36、CO2R37、OCOR40、C3-6環(huán)烷基、包含1個或2個獨立地選自O、S(O)p和NR43的雜原子的C4-7飽和的雜環(huán)和苯基、或包含1～3個獨立地選自O、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán)；所述芳環(huán)任選地進一步由獨立地選自鹵素、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CONR44R45、CO2R46、S(O)sR25或NHCOCH3的一個或多個取代基所取代； R32表示H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基； R7、R16、R17、R20、R21、R22、R23、R24、R26、R27、R28、R29、R31、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45和R46獨立地表示H或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的式(I)的化合物，其中R1、R4、R5、G1、G2、L和n如說明書中限定，以及其旋光異構體、外消旋體和互變異構體，和其可藥用的鹽；連同制備它們的方法，包含它們的組合物以及它們在治療中的用途。化合物是嗜中性白細胞彈性蛋白酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021512 英 |
