公開(公告)號
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CN1842332A
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公開(公告)日
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2006.10.04
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申請(專利)號
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CN200480024672.0
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申請日期
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2004.06.30
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專利名稱
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化合物、組合物及方法
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主分類號
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A61K31/415(2006.01)I
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分類號
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A61K31/415(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.30 US 60/484,191;2003.6.30 US 60/484,158;2003.12.31 US 60/533,985;2003.12.31 US 60/534,001
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申請(專利權(quán))人
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HIF生物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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樸鐘完;全陽淑;肯尼思·貝爾;趙皓成
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2004-06-30 PCT/US2004/021232
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進(jìn)入國家日期
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2006.02.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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章社杲;張 英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種抑制在受治療者體內(nèi)的腫瘤細(xì)胞或組織中HIF表達(dá)的方法,包括給予所述受治療者有效量的用于抑制HIF表達(dá)的組合物,所述組合物包含化學(xué)式I或化學(xué)式II的化合物或化合物的混合物: 化學(xué)式I: 其中: X是N或CR6;Y是N或C; R1是可選取代的烷基、可選取代的芳基、或可選取代的雜環(huán)基;或如果Y是N,則R1不存在; R2和R3獨立地選自氫或可選取代的烷基;或R2和R3,與和它們相連的碳原子一起,形成可選取代的芳環(huán)或可選取代的雜芳環(huán);以及 R4是可選取代的芳基、可選取代的雜環(huán)基、或可選取代的烷基; R6是氫、可選取代的芳基、可選取代的雜環(huán)基、或可選取代的烷基; 包括單一異構(gòu)體、異構(gòu)體的混合物、以及其藥學(xué)可接受的溶劑化物及鹽;條件是I不為3-(5′-羥甲基-2′-呋喃基)-1-芐基吲唑; 化學(xué)式II: 其中: A是-NH-R5-(CO)-、-(CO)-R5-NH-或萘基;以及 R5是可選取代的苯基或可選取代的吡啶基。
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摘要
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本發(fā)明提供了用于抑制HIF和HIF調(diào)節(jié)的基因的表達(dá)、抑制血管生成、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞中的細(xì)胞周期停止、以及治療細(xì)胞增生性病癥或狀態(tài)的方法和藥物組合物。
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國際公布
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2005-04-07 WO2005/030121 英
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