| 公開(公告)號 | CN1842332A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024672.0 |
| 申請日期 | 2004.06.30 |
| 專利名稱 | 化合物、組合物及方法 |
| 主分類號 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.30 US 60/484,191;2003.6.30 US 60/484,158;2003.12.31 US 60/533,985;2003.12.31 US 60/534,001 |
| 申請(專利權(quán))人 | HIF生物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 樸鐘完;全陽淑;肯尼思·貝爾;趙皓成 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-30 PCT/US2004/021232 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;張 英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種抑制在受治療者體內(nèi)的腫瘤細(xì)胞或組織中HIF表達(dá)的方法，包括給予所述受治療者有效量的用于抑制HIF表達(dá)的組合物，所述組合物包含化學(xué)式I或化學(xué)式II的化合物或化合物的混合物： 化學(xué)式I： 其中： X是N或CR6；Y是N或C； R1是可選取代的烷基、可選取代的芳基、或可選取代的雜環(huán)基；或如果Y是N，則R1不存在； R2和R3獨立地選自氫或可選取代的烷基；或R2和R3，與和它們相連的碳原子一起，形成可選取代的芳環(huán)或可選取代的雜芳環(huán)；以及 R4是可選取代的芳基、可選取代的雜環(huán)基、或可選取代的烷基； R6是氫、可選取代的芳基、可選取代的雜環(huán)基、或可選取代的烷基； 包括單一異構(gòu)體、異構(gòu)體的混合物、以及其藥學(xué)可接受的溶劑化物及鹽；條件是I不為3-(5′-羥甲基-2′-呋喃基)-1-芐基吲唑； 化學(xué)式II： 其中： A是-NH-R5-(CO)-、-(CO)-R5-NH-或萘基；以及 R5是可選取代的苯基或可選取代的吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于抑制HIF和HIF調(diào)節(jié)的基因的表達(dá)、抑制血管生成、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞中的細(xì)胞周期停止、以及治療細(xì)胞增生性病癥或狀態(tài)的方法和藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030121 英 |
