公開(公告)號
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CN1276919C
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公開(公告)日
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2006.09.27
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申請(專利)號
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CN02828700.2
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申請日期
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2002.04.03
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專利名稱
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阿奇霉素的制備方法及其中使用的結晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物
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主分類號
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C07D413/14(2006.01)I
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分類號
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C07D413/14(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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韓美藥品株式會社
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發(fā)明(設計)人
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金基凈;成美羅;尹相旼;徐貴賢
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地址
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韓國京畿道
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頒證日
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國際申請
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2002-04-03 PCT/KR2002/000588
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進入國家日期
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2004.10.08
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專利代理機構
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國省代碼
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韓國;KR
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主權項
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式(I)的阿奇霉素的制備方法,所述方法包括以下步驟:(a)在-20至-10℃下用5至7摩爾當量的NaBH4還原溶解在甲醇中的式(III)的6,9-亞氨基醚,用檸檬酸的酸性含水丙酮溶液處理反應混合物,并將溶液pH調節(jié)至10.5至12.0,獲得式(II)的9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的結晶水合物;以及 (b)在有機溶劑中用含水甲醛-甲酸混合物將步驟(a)中制備的式(II)的化合物N-甲基化:
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摘要
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通過使用結晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物的簡單方法以高收率制備阿奇霉素。
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國際公布
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2003-10-09 WO2003/082889 英
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