| 公開(公告)號 | CN1276919C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN02828700.2 |
| 申請日期 | 2002.04.03 |
| 專利名稱 | 阿奇霉素的制備方法及其中使用的結晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 韓美藥品株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 金基凈;成美羅;尹相旼;徐貴賢 |
| 地址 | 韓國京畿道 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-03 PCT/KR2002/000588 |
| 進入國家日期 | 2004.10.08 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權項 | 式(I)的阿奇霉素的制備方法，所述方法包括以下步驟：(a)在-20至-10℃下用5至7摩爾當量的NaBH4還原溶解在甲醇中的式(III)的6，9-亞氨基醚，用檸檬酸的酸性含水丙酮溶液處理反應混合物，并將溶液pH調節(jié)至10.5至12.0，獲得式(II)的9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的結晶水合物；以及 (b)在有機溶劑中用含水甲醛-甲酸混合物將步驟(a)中制備的式(II)的化合物N-甲基化： |
| 摘要 | 通過使用結晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物的簡單方法以高收率制備阿奇霉素。 |
| 國際公布 | 2003-10-09 WO2003/082889 英 |
