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具有降血脂作用的黃酮醇類(lèi)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)/金永生;姜遠(yuǎn)英;黃德才;任天舒;李林鵬
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1837202A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610026013.1  
申請(qǐng)日期 2006.04.25  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有降血脂作用的黃酮醇類(lèi)化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D311/30(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金永生;遠(yuǎn)英;黃德才;任天舒;李林鵬  
地址 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁振英  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有降血脂作用的黃酮醇類(lèi)化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為 其特征在于在通式I中R1代表: (1)H; (2)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (3)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; 通式I中R2,代表 (1)H; (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; (3)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (4)-OR6 其中R6為 (a):烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; (b):具有1~3個(gè)取代基的芐基,取代基可以位于鄰、間或?qū)ξ,取代基可以是氯、氟、溴、碘、硝基、氰基、氨基、包括甲酰氨基,乙酰氨基,丙酰氨基,苯甲酰氨基,苯乙酰氨基,?duì)甲氧基苯甲酰氨基,對(duì)乙氧基苯甲酰氨基在內(nèi)的取代氨基,羥基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧;⒁已貂;、甲;、乙;、丙酰基、甲硫基,乙硫基、甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基和環(huán)己基,優(yōu)選氯、甲氧基和乙酰氨基;1~3個(gè)取代基可以相同也可以不同; (5)硝基或氨基; (6)取代氨基-NHR7或-NR7R8, 其中R7或R8為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; (7)酰氨基-NHCOR9 其中R9為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; (8)-COOH; 通式I中R3代表 (1)H; (2)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; 通式I中R4代表 (1)H; (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; (3)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (4)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; 通式I中R5代表 (1)H; (2)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (3)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; (4)硝基或氨基。  
摘要 本發(fā)明屬醫(yī)藥衛(wèi)生領(lǐng)域,提供一類(lèi)具有通式I結(jié)構(gòu)的黃酮醇類(lèi)衍生物,其結(jié)構(gòu)如附圖所示。它由取代鄰羥基苯乙酮與取代苯甲醛經(jīng)縮合、環(huán)合而得到。該類(lèi)化合物可用于降低血清甘油三脂,降低LDL膽固醇水平以及升高HDL膽固醇水平,可在治療高血脂癥和預(yù)防諸如外周血管疾病、冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化、血管再狹窄等心血管疾病的藥物中應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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