| 公開(公告)號 | CN1835751A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023060.X |
| 申請日期 | 2004.06.14 |
| 專利名稱 | 用于治療疼痛的治療劑 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.12 US 60/477,744 |
| 申請(專利權)人 | 歐洲凱爾蒂克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 唐納德·J·凱爾;孫 群;萊基·塔菲斯 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-14 PCT/US2004/019189 |
| 進入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權項 | 下面式(I)的化合物或其可藥用鹽： 式中 Ar1為 Ar2為 或 V為N或CH； X為O或S； Y1和Y2分別為-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-； R1為-H，-鹵素，-(C1-C4)烷基，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(鹵素)3，-CH(鹵素)2，或者-CH2(鹵素)； 每個R2獨立地為： (a)-鹵素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2， (b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)鏈烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)環(huán)烷基，-(C8-C14)二環(huán)烷基，-(C8-C14)三環(huán)烷基，-(C5-C10)環(huán)烯基，-(C8-C14)二環(huán)烯基，-(C8-C14)三環(huán)烯基，-(3-至7-員)雜環(huán)，或者-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán)，每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R5基團所取代，或者 (c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-員)雜芳基，每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R6基團所取代； 每個R3獨立地為： (a)-鹵素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2， (b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)鏈烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)環(huán)烷基，-(C8-C14)二環(huán)烷基，-(C8-C14)三環(huán)烷基，-(C5-C10)環(huán)烯基，-(C8-C14)二環(huán)烯基，-(C8-C14)三環(huán)烯基，-(3-至7-員)雜環(huán)，或者-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán)，每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R5基團所取代，或者 (c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-員)雜芳基，每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R6基團所取代； R4為-H或者-(C1-C6)烷基； 每個R5獨立地為-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)鏈烯基，-(C2-C6)炔基，-鹵素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7； 每個R6獨立地為-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)鏈烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)環(huán)烷基，-(C5-C8)環(huán)烯基，-苯基，-(3-至5-員)雜環(huán)，-C(鹵素)3，-CH(鹵素)2，-CH2(鹵素)，-CN，-OH，-鹵素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7； 每個R7獨立地為-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)鏈烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)環(huán)烷基，-(C5-C8)環(huán)烯基，-苯基，-(3-至5-員)雜環(huán)，-C(鹵素)3，-CH(鹵素)2，或者-CH2(鹵素)； 每個R8獨立地為-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)鏈烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)環(huán)烷基，-(C5-C8)環(huán)烯基，-苯基，-C(鹵素)3，-CH(鹵素)2，-CH2(鹵素)，-CN，-OH，-鹵素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(鹵素)2C(鹵素)3，-C(鹵素)2CH(鹵素)2，-CH(C(鹵素)3)2，-CH(C(鹵素)3)(CH3)，-OC(鹵素)2C(鹵素)3，-OC(鹵素)2CH(鹵素)2，-OCH(C(鹵素)3)2，-OCH(C(鹵素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-員)雜環(huán)； 每個R9獨立地為-H，-鹵素或者-(C1-C6)烷基； 每個R11獨立地為-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)鏈烯基，-(C2-C6)炔基，-鹵素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7； 每個鹵素獨立地為-F，-Cl，-Br，或者-I； m為0或1，且當m為1時，R3連接在環(huán)(雜)烯環(huán)的2-、3-、5-或6-位上； n為0～3的整數； p為0～2的整數； q為0～6的整數； r為0～5的整數；及 s為0～4的整數。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開下式所示的化合物(“環(huán)(雜)烯化合物”)或其可藥用鹽，式中Ar1，Ar2，V，X，R3，R4，及m如本文中所公開的；包含有效量環(huán)(雜)烯化合物的組合物；及治療或預防例如動物中的疼痛、UI、潰瘍、IBD或IBS的方法，包括將有效量的環(huán)(雜)烯化合物給藥于需要該治療的動物。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/004866 英 |
