公開(公告)號
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CN1835751A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200480023060.X
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申請日期
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2004.06.14
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專利名稱
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用于治療疼痛的治療劑
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主分類號
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A61K31/44(2006.01)I
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分類號
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A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.6.12 US 60/477,744
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申請(專利權)人
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歐洲凱爾蒂克公司
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發(fā)明(設計)人
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唐納德·J·凱爾;孫 群;萊基·塔菲斯
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地址
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盧森堡盧森堡市
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頒證日
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國際申請
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2004-06-14 PCT/US2004/019189
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進入國家日期
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2006.02.13
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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盧森堡;LU
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主權項
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下面式(I)的化合物或其可藥用鹽: 式中 Ar1為 Ar2為 或 V為N或CH; X為O或S; Y1和Y2分別為-CH2-和-CH2-,-O-和-O-,-NH-和-NH-,-S-和-S-,-CH2-和-O-,-CH2-和-NH-,-CH2-和-S-,-O-和-CH2-,-NH-和-CH2-,-S-和-CH2-,-O-和-NH-,-NH-和-O-,-S-和-NH-,或者-NH-和-S-; R1為-H,-鹵素,-(C1-C4)烷基,-NO2,-CN,-OH,-OCH3,-NH2,C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,或者-CH2(鹵素); 每個R2獨立地為: (a)-鹵素,-CN,-OH,-NO2,或者-NH2, (b)-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)鏈烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)環(huán)烷基,-(C8-C14)二環(huán)烷基,-(C8-C14)三環(huán)烷基,-(C5-C10)環(huán)烯基,-(C8-C14)二環(huán)烯基,-(C8-C14)三環(huán)烯基,-(3-至7-員)雜環(huán),或者-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán),每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R5基團所取代,或者 (c)-苯基,-萘基,-(C14)芳基或者-(5-至10-員)雜芳基,每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R6基團所取代; 每個R3獨立地為: (a)-鹵素,-CN,-OH,-NO2,或者-NH2, (b)-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)鏈烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)環(huán)烷基,-(C8-C14)二環(huán)烷基,-(C8-C14)三環(huán)烷基,-(C5-C10)環(huán)烯基,-(C8-C14)二環(huán)烯基,-(C8-C14)三環(huán)烯基,-(3-至7-員)雜環(huán),或者-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán),每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R5基團所取代,或者 (c)-苯基,-萘基,-(C14)芳基或者-(5-至10-員)雜芳基,每個基團可以是未取代的或者被一個或多個R6基團所取代; R4為-H或者-(C1-C6)烷基; 每個R5獨立地為-CN,-OH,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,或者-S(O)2R7; 每個R6獨立地為-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)環(huán)烷基,-(C5-C8)環(huán)烯基,-苯基,-(3-至5-員)雜環(huán),-C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,-CH2(鹵素),-CN,-OH,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,或者-S(O)2R7; 每個R7獨立地為-H,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)環(huán)烷基,-(C5-C8)環(huán)烯基,-苯基,-(3-至5-員)雜環(huán),-C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,或者-CH2(鹵素); 每個R8獨立地為-(C1-C10)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)環(huán)烷基,-(C5-C8)環(huán)烯基,-苯基,-C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,-CH2(鹵素),-CN,-OH,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,-S(O)2R7,-R7OR7,-R7COR7,-R7C(O)OR7,-R7OC(O)R7,-R7OC(O)OR7,-R7SR7,-R7S(O)R7,-R7S(O)2R7,-C(鹵素)2C(鹵素)3,-C(鹵素)2CH(鹵素)2,-CH(C(鹵素)3)2,-CH(C(鹵素)3)(CH3),-OC(鹵素)2C(鹵素)3,-OC(鹵素)2CH(鹵素)2,-OCH(C(鹵素)3)2,-OCH(C(鹵素)3)(CH3),-C(OH)(CF3)2,-(C1-C10)烷基,或者-(3-至7-員)雜環(huán); 每個R9獨立地為-H,-鹵素或者-(C1-C6)烷基; 每個R11獨立地為-CN,-OH,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,或者-OC(O)OR7; 每個鹵素獨立地為-F,-Cl,-Br,或者-I; m為0或1,且當m為1時,R3連接在環(huán)(雜)烯環(huán)的2-、3-、5-或6-位上; n為0~3的整數; p為0~2的整數; q為0~6的整數; r為0~5的整數;及 s為0~4的整數。
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摘要
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本發(fā)明公開下式所示的化合物(“環(huán)(雜)烯化合物”)或其可藥用鹽,式中Ar1,Ar2,V,X,R3,R4,及m如本文中所公開的;包含有效量環(huán)(雜)烯化合物的組合物;及治療或預防例如動物中的疼痛、UI、潰瘍、IBD或IBS的方法,包括將有效量的環(huán)(雜)烯化合物給藥于需要該治療的動物。
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國際公布
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2005-01-20 WO2005/004866 英
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