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4-取代苯氨基-3-硝基喹啉類化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/羅小民;柳紅;蔣華良;李海泓;沈旭;杜毅;丁健;林莉萍;陳凱先
公開(公告)號(hào) CN1830964A  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510024351.7  
申請(qǐng)日期 2005.03.11  
專利名稱 4-取代苯氨基-3-硝基喹啉類化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D215/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/42(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅小民;柳 紅;蔣華良;李海泓;沈 旭;杜 毅;丁 健;林莉萍;陳凱先  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 萍  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 具有下述通式(I)結(jié)構(gòu)的4-取代苯氨基3-硝基喹啉類化合物 其中: R1、R2、R3、R4、R6各自獨(dú)立地選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、鹵素、三鹵甲基、羥基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲;-NR12R13,其中R1和R2、R2和R4、R1和R3可結(jié)合形成六元芳環(huán)、亞甲二氧基或亞乙二氧基; R1、R2還可以同時(shí)或分別選自R14X1-,其中X1代表-O-或-CH2-,R14選自以下任一基團(tuán):C1-5烷基吡咯烷-1-基、C1-5烷基咪唑烷-1-基、C1-5烷基硫代嗎啉基、C1-5烷基R15,其中R15為含一個(gè)或兩個(gè)雜原子的5元飽和雜環(huán)基或6元飽和雜環(huán)基,其中含有兩個(gè)雜原子時(shí),雜原子可以相同或不同,該雜環(huán)基通過一個(gè)碳原子連接到C1-5烷基上,并且該雜環(huán)基可以被以下基團(tuán)中的任意一個(gè)或兩個(gè)取代:氧基、羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4羥烷基、C1-4烷氧基、氨甲;、C1-4烷基甲酰基、N、N-二(C1-4烷基)氨甲;1-4鏈烷;虲1-4烷氧基羰基,所述的雜原子指O、S或N; R5選自氫、C3-10環(huán)烷基、C1-5烷基、鹵素; R7、R8、R9、R10、R11各自選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、三鹵代C1-5烷基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、鹵素、羥基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲;⒑-NR12R13; R12和R13獨(dú)立選自氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C3-10環(huán)烷基、乙;⒒酋;、三氟甲磺;。  
摘要 本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)的4-取代苯氨基3-硝基喹啉類化合物的制備方法和用途,藥理實(shí)驗(yàn)表明,此類化合物具有一定的藥理學(xué)性質(zhì),特別是對(duì)富含表皮生長(zhǎng)因子受體的各種腫瘤細(xì)胞的增生具有抑制作用,本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法。  
國際公布  
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