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制備苯基四唑衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 迪法瑪有限公司/G·卡斯塔爾迪;P·阿萊格里尼;G·拉澤蒂;A·博洛尼亞;M·拉斯帕瑞尼;V·盧基尼
公開(公告)號 CN1832931A  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(專利)號 CN200480022718.5  
申請日期 2004.07.30  
專利名稱 制備苯基四唑衍生物的方法  
主分類號 C07D257/04(2006.01)I  
分類號 C07D257/04(2006.01)I;C07F3/02(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.8 IT MI2003A001638;2004.5.7 IT MI2004A000929  
申請(專利權(quán))人 迪法瑪有限公司  
發(fā)明(設計)人 G·卡斯塔爾迪;P·阿萊格里尼;G·拉澤蒂;A·博洛尼亞;M·拉斯帕瑞尼;V·盧基尼  
地址 意大利麥里托迪湯巴  
頒證日  
國際申請 2004-07-30 PCT/EP2004/008576  
進入國家日期 2006.02.07  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 制備式(II)化合物的方法, 其中R是氫、保護基團或成鹽基團且Y是-B(OR4)2基團,其中每個R4獨立地是氫或C1-C6烷基;或-ZnX基團,其中X是選自氯、溴和碘的鹵素原子; 其包括使式(V)化合物與式(VI)化合物或與式(VIa)化合物反應, 所述的式(V)化合物是 其中R如上文所定義且R2和R3可以相同或不同,是直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、三烷基硅烷基,或者R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成飽和的、任選地被取代的雜環(huán),該雜環(huán)含有1至2個另外的獨立地選自氮、氧和硫的雜原子; 所述的式(VI)化合物是 ZnX2(VI) 其中X如上文所定義; 所述的式(VIa)化合物是 B(OR′4)3(VIa) 其中每個R′4獨立地是C1-C6烷基, 并且如果需要,隨后將所得的式(II)的硼酸酯水解。  
摘要 一種通過(四唑-5-基)苯的直接鄰位-金屬化來制備其中R和Y如本發(fā)明中所定義的式(II)的苯基四唑衍生物的方法。式(II)的化合物是制備血管緊張素II拮抗劑的有用中間體。  
國際公布 2005-02-17 WO2005/014560 英  
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