公開(公告)號(hào)
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CN1829711A
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480016048.6
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申請(qǐng)日期
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2004.02.11
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專利名稱
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用于治療炎性和過敏性病癥的新雜環(huán)化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.11 IN 363/MUM/2003;2003.11.13 US 60/519,967
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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格蘭馬克藥品股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·高普蘭;L·A·加拉特;A·D·拉克達(dá)瓦拉;U·卡勞納卡蘭
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地址
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瑞士拉紹德封
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-02-11 PCT/IB2004/000355
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進(jìn)入國家日期
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2005.12.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)化合物 其中: R1、R2和R3可以相同或不同并且在每次出現(xiàn)時(shí)彼此獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、取代或未取代的雜芳基烷基、硝基、-OH、氰基、甲酰基、乙;、鹵素、保護(hù)基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-NRaRa、-ORa、-SRa或者彼此相鄰的兩個(gè)R3取代基可以相互連接以形成飽和或不飽和的3-7元環(huán),其可任選地包含最多兩個(gè)可以相同或不同并且選自O(shè)、NRa或S的雜原子; 其中R4是-NR5R6;其中R5和R6可以相同或不同并且彼此獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、取代的或未取代的雜芳基烷基、硝基、-OH、氰基、鹵素、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-C(=NRa)-Ra、-C(=NRa)-NRaRa、-C(=S)-NRaRa、-C(=S)-Ra、-N=C(RaRa)、-NRaRa、-ORa、-SRa、保護(hù)基或者彼此相鄰的R5和R6取代基可以相互連接以形成飽和或不飽和的3-7元環(huán),其可任選地包含最多兩個(gè)可以相同或不同并且選自O(shè)、NRa或S的雜原子; Ar選自取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)和取代或未取代的雜芳基環(huán); X選自O(shè)、S(O)q和NRa; Y選自-C(O)NR7、-NR7S(O)q、-S(O)qNR7和-NR7C(O); R7選自氫、取代或未取代的烷基、羥基、-ORa、取代或未取代的芳基、和取代或未取代的雜環(huán); 其中P選自O(shè)和S; 其中m表示0-3; 其中n表示1-4; 其中q表示0、1或2; 條件是R4不是NH2; 其中Ra選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、取代或未取代的雜芳基烷基、硝基、-OH、氰基、甲;⒁阴;、鹵素、保護(hù)基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-NRaRa、-ORa和-SRa; 以及它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的區(qū)域異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的對(duì)映體、它們的非對(duì)映體、它們的多晶型、它們的可藥用鹽、它們的N-氧化物、它們的可藥用的溶劑化物和含有它們或其可藥用鹽的藥物組合物,條件是不包括下面的結(jié)構(gòu)
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摘要
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本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物、它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的區(qū)域異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的對(duì)映體、它們的非對(duì)映體、它們的多晶型、它們的可藥用鹽、它們的適當(dāng)?shù)腘-氧化物、它們的可藥用的溶劑化物和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明尤其涉及式(1)的新的4型磷酸二酯酶(PDE4)抑制劑、它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的對(duì)映體、它們的非對(duì)映體、它們的區(qū)域異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的多晶型、它們的可藥用鹽、它們的適當(dāng)?shù)腘-氧化物、它們的可藥用的溶劑化物和含有它們的藥物組合物;鶊F(tuán)X、Ar、Y、P和R1-R4如權(quán)利要求1中所定義。
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國際公布
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2004-10-21 WO2004/089940 英
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