| 公開(公告)號(hào) | CN1829711A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016048.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.11 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性和過敏性病癥的新雜環(huán)化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.11 IN 363/MUM/2003;2003.11.13 US 60/519,967 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 格蘭馬克藥品股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·高普蘭;L·A·加拉特;A·D·拉克達(dá)瓦拉;U·卡勞納卡蘭 |
| 地址 | 瑞士拉紹德封 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-02-11 PCT/IB2004/000355 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物 其中： R1、R2和R3可以相同或不同并且在每次出現(xiàn)時(shí)彼此獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、取代或未取代的雜芳基烷基、硝基、-OH、氰基、甲酰基、乙�；�、鹵素、保護(hù)基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-NRaRa、-ORa、-SRa或者彼此相鄰的兩個(gè)R3取代基可以相互連接以形成飽和或不飽和的3-7元環(huán)，其可任選地包含最多兩個(gè)可以相同或不同并且選自O(shè)、NRa或S的雜原子； 其中R4是-NR5R6；其中R5和R6可以相同或不同并且彼此獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、取代的或未取代的雜芳基烷基、硝基、-OH、氰基、鹵素、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-C(＝NRa)-Ra、-C(＝NRa)-NRaRa、-C(＝S)-NRaRa、-C(＝S)-Ra、-N＝C(RaRa)、-NRaRa、-ORa、-SRa、保護(hù)基或者彼此相鄰的R5和R6取代基可以相互連接以形成飽和或不飽和的3-7元環(huán)，其可任選地包含最多兩個(gè)可以相同或不同并且選自O(shè)、NRa或S的雜原子； Ar選自取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)和取代或未取代的雜芳基環(huán)； X選自O(shè)、S(O)q和NRa； Y選自-C(O)NR7、-NR7S(O)q、-S(O)qNR7和-NR7C(O)； R7選自氫、取代或未取代的烷基、羥基、-ORa、取代或未取代的芳基、和取代或未取代的雜環(huán)； 其中P選自O(shè)和S； 其中m表示0-3； 其中n表示1-4； 其中q表示0、1或2； 條件是R4不是NH2； 其中Ra選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、取代或未取代的雜芳基烷基、硝基、-OH、氰基、甲�；⒁阴；�、鹵素、保護(hù)基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-NRaRa、-ORa和-SRa； 以及它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的區(qū)域異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的對(duì)映體、它們的非對(duì)映體、它們的多晶型、它們的可藥用鹽、它們的N-氧化物、它們的可藥用的溶劑化物和含有它們或其可藥用鹽的藥物組合物，條件是不包括下面的結(jié)構(gòu) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物、它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的區(qū)域異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的對(duì)映體、它們的非對(duì)映體、它們的多晶型、它們的可藥用鹽、它們的適當(dāng)?shù)腘-氧化物、它們的可藥用的溶劑化物和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明尤其涉及式(1)的新的4型磷酸二酯酶(PDE4)抑制劑、它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的對(duì)映體、它們的非對(duì)映體、它們的區(qū)域異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的多晶型、它們的可藥用鹽、它們的適當(dāng)?shù)腘-氧化物、它們的可藥用的溶劑化物和含有它們的藥物組合物�；鶊F(tuán)X、Ar、Y、P和R1-R4如權(quán)利要求1中所定義。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089940 英 |
