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用于制備他汀類尤其是阿托伐他汀的方法和中間化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 NPIL制藥英國(guó)有限公司/大衛(wèi)·約翰·穆迪;喬納森·威廉·威芬
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1829688A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480021382.0  
申請(qǐng)日期 2004.07.23  
專利名稱 用于制備他汀類尤其是阿托伐他汀的方法和中間化合物  
主分類號(hào) C07D207/34(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/34(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.25 GB 0317393.7;2004.3.26 GB 0406760.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 NPIL制藥英國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 大衛(wèi)·約翰·穆迪;喬納森·威廉·威芬  
地址 英國(guó)曼徹斯特  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-23 PCT/GB2004/003206  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 顧晉偉;劉繼富  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 制備式(7)化合物或其鹽的方法: 其中 R1代表氫或烴基基團(tuán) R2代表氫或取代基團(tuán) R3代表氫或烴基基團(tuán) X代表氫或取代基團(tuán) 所述方法包括 a)氰化式(1)化合物: 其中Y代表鹵素基團(tuán),優(yōu)選Cl或Br;P1代表氫或保護(hù)基團(tuán),W代表=O或-OP2, 其中P2代表氫或保護(hù)基團(tuán), 而生成式(2)化合物: b)還原式(2)化合物而生成式(3)化合物: c)使式(3)化合物與式(4)化合物偶聯(lián): 而生成式(5)化合物: d)當(dāng)W代表-OP2時(shí),將式(5)化合物去保護(hù)然后氧化而生成式(6)化合物: 和 e)使W代表=O時(shí)的式(5)化合物或式(6)化合物開(kāi)環(huán),并去除任何剩余保護(hù)基團(tuán),而生成式(7)化合物或其鹽。  
摘要 提供制備式(7)化合物或其鹽的方法,其中R1代表氫或烴基基團(tuán),R2代表氫或取代基團(tuán),R3代表氫或烴基基團(tuán),X代表氫或取代基團(tuán),所述方法包括:a)氰化式(1)化合物,其中Y代表鹵素基團(tuán),優(yōu)選Cl或Br;P1代表氫或保護(hù)基團(tuán),W代表=O或-OP2,其中P2代表氫或保護(hù)基團(tuán),以生成式(2)化合物;b)還原式(2)化合物生成式(3)化合物;c)使式(3)化合物與式(4)化合物偶聯(lián),以生成式(5)化合物;d)當(dāng)W代表-OP2時(shí),將式(5)化合物去保護(hù)然后氧化而生成式(6)化合物;和e)使W代表=O時(shí)的式(5)化合物或式(6)化合物開(kāi)環(huán),并去除任何剩余保護(hù)基團(tuán),而生成式(7)化合物或其鹽。  
國(guó)際公布 2005-02-10 WO2005/012246 英  
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