公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1820743A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.08.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510130486.1
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申請(qǐng)日期
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2005.12.13
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專利名稱
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尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)化酵素2B(UGT2B)的抑制劑及促進(jìn)劑
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主分類號(hào)
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A61K31/352(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/352(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/01(2006.01)I;A61K31/11(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.5 US 11/028,615
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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胡幼圃
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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胡幼圃;熊正輝;王媺婷;鮑力恒
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地址
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中國(guó)臺(tái)灣臺(tái)北汀州路3段24巷5弄81號(hào)2樓
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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魯 兵
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國(guó)省代碼
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臺(tái)灣;TW
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主權(quán)項(xiàng)
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一種尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶2B(UGT2B)抑制劑,其為一呈自由堿或藥學(xué)上可接受鹽類形式的選自于由下列所組成的群組的化合物:茵陳色原酮(capillarisin)、異鼠李素(isorhamnetin)、β-萘黃酮(β-naphthoflavone)、α-萘黃酮(α-naphthoflavone)、橙皮素(hesperetin)、松脂醇(terpineol)、(+)-檸檬烯((+)-limonene)、β-香葉烯(β-myrcene)、獐牙菜苦(swertiamarin)、圣草素(eriodictyol)、桉葉素(cineole)、芹菜素(apigenin)、黃芩(baicalin)、熊果酸(ursolicacid)、異牡荊素(isovitexin)、月桂醇(laurylalcohol)、葛根素(puerarin)、反式肉桂醛(trans-cinnamaldehyde)、3-乙酸苯丙酯(3-phenylpropylacetate)、異干草元(isoliquritigenin)、芍藥素(paeoniflorin)、沒(méi)食子酸(gallicacid)、金雀異黃酮(genistein)、甘草素(glycyrrhizin)、原兒茶酸(protocatechuicacid)、十四烷酸乙酯(ethylmyristate)、傘形花內(nèi)酯(umbelliferone)、PEG(Polyethyleneglycol)400、PEG2000、PEG4000、Tween20、Tween60、Tween80、BRIJ58、BRIJ76、PluronicF68、PluronicF127,以及這些化合物的組合。
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摘要
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本發(fā)明提供一種可增加藥物生物可利用性的UGT2B抑制劑,為選自茵陳色原酮(capillarisin)、異鼠李素(isorhamnetin)、β-萘黃酮(β-naphthoflavone)等化合物其一或組合的呈自由堿或藥學(xué)上可接受鹽類形式;本發(fā)明亦提供一種可促進(jìn)個(gè)體的肝臟解毒功能的UGT2B促進(jìn)劑,該促進(jìn)劑為選自于正二羥愈瘡酸(nordihydroguaiaretic acid)、漢黃芩素(wogonin)、反式桂皮酸(trans-cinnamicacid)等化合物其一或組合的呈自由堿或藥學(xué)上可接受鹽類形式。
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國(guó)際公布
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