一類14α,17α-氧橋甾體化合物、合成方法及其用途
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公開(公告)號
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CN1817897A
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(專利)號
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CN200610024586.0
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申請日期
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2006.03.10
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專利名稱
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一類14α,17α-氧橋甾體化合物、合成方法及其用途
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主分類號
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C07J71/00(2006.01)I
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分類號
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C07J71/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院上海有機化學研究所
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發(fā)明(設計)人
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田偉生;蘭 泉;許啟海
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地址
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200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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鄔震中
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一類14α，17α-氧橋甾體化合物，其特征是具有如下結構： 代表單鍵或者雙鍵；R1為H、MOM、Bn、THP、Ac、Bz、Piv、TMS、TES、TBS或者TBDPS；R2為H、Ac、Bz、Piv、TES、TBS或者TBDPS；R3為H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS；R4為H或者R5為H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或者R5與R6成縮丙酮；R6為H、OH、OMOM或者OAc；R7為H或者Me；R8為H、OH、OMOM、OTES或者R8與R9成羰基或X(CH2)nX，X為氧或硫，n＝2或3；R9為H、OH、OMOM或者OTES； 其中，MOM是甲氧亞甲基，Bn是芐基，THP是四氫吡喃基，Ac是乙�；�，Bz是苯甲�；�，Piv是特戊酰基，TMS是三甲基硅基，TES是三乙基硅基，TBS是叔丁基二甲基硅基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一類結構新穎的14α，17α-氧橋甾體化合物、其合成方法以及其用途，即甾體共軛雙烯與單線態(tài)氧發(fā)生[4+2]加成反應，得到14α，17α-氧橋甾體化合物，該化合物在鋅粉和酸的存在下進行還原和重排，得到17α-羥基甾體內(nèi)醚。該14α，17α-氧橋甾體化合物的結構式為上式，本發(fā)明的方法操作簡便，并為17α-羥基甾體內(nèi)醚的合成提供了一種新的合成路線。
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國際公布
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