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作為細胞色素P450抑制劑的亞萘基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 OSI制藥公司/瓦內(nèi)薩·史密斯;安托尼·尼格羅;馬克·米維希爾;卡拉·切薩里奧;帕特里夏·安妮·貝克;阿林多·盧卡斯·卡斯特拉諾
公開(公告)號 CN1819996A  
公開(公告)日 2006.08.16  
申請(專利)號 CN200480019732.X  
申請日期 2004.07.12  
專利名稱 作為細胞色素P450抑制劑的亞萘基衍生物  
主分類號 C07D233/54(2006.01)I  
分類號 C07D233/54(2006.01)I;C07D249/04(2006.01)I;C07C211/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.10 US 60/486,382  
申請(專利權(quán))人 OSI制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 瓦內(nèi)薩·史密斯;安托尼·尼格羅;馬克·米維希爾;卡拉·切薩里奧;帕特里夏·安妮·貝克;阿林多·盧卡斯·卡斯特拉諾  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 2004-07-12 PCT/US2004/022282  
進入國家日期 2006.01.10  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;楊 青  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I表示的化合物: 或其可藥用鹽,其中: X為選自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑、或吡啶基的不飽和雜環(huán),其任一個選擇性地被一個或多個獨立的R66取代基取代; R1為C0-6烷基、-OR7、-SR7、或-NR7R8; R2和R3各自獨立地為C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基、雜環(huán)基-C2-10炔基、C1-10烷基羰基、C2-10烯基羰基、C2-10炔基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、單C1-6烷基氨基羰基、二C1-6烷基氨基羰基、單(芳基)氨基羰基、二(芳基)氨基羰基、或C1-10烷基(芳基)氨基羰基,其任一個選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、羥基、硝基、C1-10烷氧基、-SO2NR71R81、或-NR71R81取代基取代;或者芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基,其任一個選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、硝基、-OR71、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、鹵代C1-10烷基、鹵代C2-10烯基、鹵代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR71R81、-SO2NR71R81或-NR71R81取代基取代;或者雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基、或雜芳基-C2-10炔基,其任一個選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、硝基、-OR71、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、鹵代C1-10烷基、鹵代C2-10烯基、鹵代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR71R81、-SO2NR71R81或-NR71R81取代基取代; 或者R2和R3與它們連接的碳原子一起形成3-10元飽和環(huán)、不飽和環(huán)、雜環(huán)的飽和環(huán)、或雜環(huán)的不飽和環(huán),其中所述環(huán)選擇性地被一個或多個獨立的C1-6烷基、鹵代、氰基、硝基、-OR71、-SO2NR71R81或-NR71R81取代基取代; G1為-OR72、-SR72、-NR72R82(R9)n5、或者G1和R3與它們連接的碳原子一起形成3-10元飽和環(huán)、不飽和環(huán)、雜環(huán)的飽和環(huán)、或雜環(huán)的不飽和環(huán),其任一個選擇性地被一個或多個獨立的R67取代并且雜環(huán)的飽和環(huán)或雜環(huán)的不飽和環(huán)的氮原子選擇性地被R72取代基取代;或者在-NR72R82(R9)n5的情況中,R72和R82與它們連接的氮原子一起形成3-10元飽和環(huán)、不飽和環(huán)、雜環(huán)的飽和環(huán)、或雜環(huán)的不飽和環(huán),其中所述環(huán)選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、羥基、硝基、C1-10烷氧基、-SO2NR73R83或-NR73R83取代基取代; Y為氧原子、硫原子、-(C=O)N(R74)-、>CR4cR5c或>NR74; Z為-芳基-、-芳基烷基-、-芳基氧基-、-氧基芳基-、-芳基烯基-、-烯基芳基-、-雜芳基-、-雜芳基烷基-、-烷基雜芳基-、-雜芳基烯基-、-烯基雜芳基-、或-芳基-,其任一個選擇性地被R68取代; Q1為C0-6烷基、-OR75、-NR75R85(R95)n6、-CO2R75、-CONR75R85、-(C=S)OR75、-(C=O)SR75、-NO2、-CN、鹵代、-S(O)n6R75、-SO2NR75R85、-NR75(C=NR775)NR7775R85、-NR75(C=NR775)OR7775、-NR75(C=NR775)SR7775、-O(C=O)OR75、-O(C=O)NR75R85、-O(C=O)SR75、-S(C=O)OR75、-S(C=O)NR75R85、-S(C=O)SR75、-NR75(C=O)NR775R85、或-NR75(C=S)NR775R85;在-NR75R85(R95)n6的情況中,R75和R85與它們連接的氮原子一起形成3-10元飽和環(huán)、不飽和環(huán)、雜環(huán)的飽和環(huán)、或雜環(huán)的不飽和環(huán),其中所述環(huán)選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、羥基、硝基、C1-10烷氧基、-SO2NR76R86或-NR76R86取代基取代; R4a、R4b、R4c、R5a、R5b和R5c各自獨立地為C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基、或雜環(huán)基-C2-10炔基,其任一個選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、硝基、-OR77、-SO2NR77R87或-NR77R87取代基取代;或者芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基,其任一個選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、硝基、-OR77、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、鹵代C1-10烷基、鹵代C2-10烯基、鹵代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR77R87、-SO2NR77R87或-NR77R87取代基取代;或者雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基、或雜芳基-C2-10炔基,其任一個選擇性地被一個或多個獨立的鹵代、氰基、硝基、-OR77、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、鹵代C1-10烷基、鹵代C2-10烯基、鹵代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR77R87、-SO2NR77R87或-NR77R87取代基取代;或者單(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、單(芳基)氨基C1-6烷基、二(芳基)  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)的化合物,及其可藥用鹽,其中n1、n2、n3、n4、G1、Q1、Z、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、和R5b如本文中的定義,其抑制細胞色素P450RAI酶并可用于治療和/或預(yù)防對類維生素A和天然存在的視黃酸的治療有反應(yīng)的多種疾病和狀況。  
國際公布 2005-01-27 WO2005/007631 英  
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