公開(公告)號(hào)
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CN1268618C
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公開(公告)日
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2006.08.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01821031.7
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申請(qǐng)日期
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2001.12.17
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專利名稱
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1,5-苯并硫氮雜;衔锛捌溆糜谥苽浣笛
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主分類號(hào)
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C07D281/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D281/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07F9/6536(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.21 SE 0004811-6;2001.5.24 GB 0112592.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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I·斯塔克;M·達(dá)爾斯特倫;D·布洛姆貝里
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-12-17 PCT/GB2001/005554
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進(jìn)入國家日期
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2003.06.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;馬崇德
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用的鹽、溶劑化物或這種鹽的溶劑化物: 其中 Rv和Rw為氫; R1和R2獨(dú)立地選自C1-6烷基; Rx和Ry為氫; Rz選自鹵素,氨基,C1-6烷氧基羰基氨基和N’-(C1-6烷基)脲基; v為0或1; R3和R6是氫; R4和R5之一為式(IA)的基團(tuán): R4和R5中的另一個(gè)獨(dú)立地選自氫,鹵素,C1-4烷氧基和其中a為0或2的C1-4烷基S(O)a;其中R4和R5中的另一個(gè)在碳上被一個(gè)或多個(gè)R16取代或不取代; D為-O-或-S(O)b-;其中b為0; 環(huán)A為芳基或雜芳基;其中環(huán)A被一個(gè)或多個(gè)選自R17的取代基取代或不取代; R7為氫,C1-4烷基或碳環(huán)基; R8為氫或C1-4烷基; R9為氫或C1-4烷基; R10為氫; R11為羧基或-P(O)(OH)(ORc),其中Rc選自C1-6烷基;或者R11為式(IB)的基團(tuán): 其中; X為-N(Rq)-或-N(Rq)C(O)-;其中Rq為氫; R12為氫或C1-4烷基; R13和R14獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基或R23;其中所述C1-4烷基被一個(gè)或多個(gè)選自R20的取代基取代或不取代; R15為羧基,磺基,膦;,-P(O)(ORe)(ORf),-P(O)(OH)(ORe),-P(O)(OH)(Re)或-P(O)(ORe)(Rf),其中Re和Rf獨(dú)立選自C1-6烷基;或者R15為式(IC)的基團(tuán): 其中: R24選自氫; R25選自氫; R26選自羧基; p為1-3;其中每個(gè)R13的定義相同或不同; q為0-1; r為0-2;其中每個(gè)R14的定義相同或不同; m為0或1; n為1或2;其中每個(gè)R7的定義相同或不同; z為1; R16和R17獨(dú)立地選自鹵素,羥基,羧基,C1-4烷基,C1-4烷氧基和N,N-(C1-4烷基)2氨基;其中R16和R17獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R21取代或不取代; R20和R23獨(dú)立地選自羥基,氨基,羧基,巰基,C1-4烷氧基,其中a為0或1的C1-4烷基S(O)a,碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R20和R23獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R22取代或不取代; R21和R22獨(dú)立地選自鹵素和羥基;其中 “雜芳基”是指含有3-12個(gè)原子的完全不飽和單環(huán)或二環(huán),其中至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧,而且除另有說明外,該基團(tuán)通過碳或氮連接; “芳基”是指含有3-12個(gè)原子的完全不飽和單環(huán)或二環(huán)碳環(huán); “雜環(huán)基”是指含有3-12個(gè)原子的飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán),其中至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧,除另有說明外,該基團(tuán)通過碳或氮連接,其中-CH2-基團(tuán)被-C(O)-置換或不置換,或者環(huán)硫原子被氧化成S-氧化物形式或不氧化;和 “碳環(huán)基”是指含有3-12個(gè)碳原子的飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)碳環(huán);其中-CH2-基團(tuán)被-C(O)-置換或不置換。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物(其中各可變基團(tuán)如說明書中定義)、其可藥用的鹽、溶劑化物、這些鹽的溶劑化物和前藥,以及它們作為回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)(IBAT)抑制劑在治療高脂血癥方面的用途。本發(fā)明還描述了它們的制備方法和包含它們的藥物組合物。
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國際公布
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2002-06-27 WO2002/050051 英
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