公開(公告)號 | CN1810825A |
公開(公告)日 | 2006.08.02 |
申請(專利)號 | CN200510122249.0 |
申請日期 | 2005.12.09 |
專利名稱 | 糠酸莫美他松中間體21-羥的制備方法 |
主分類號 | C07J7/00(2006.01)I |
分類號 | C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 天津理工大學 |
發(fā)明(設計)人 | 李 平;盧俊瑞;李 霞;郭建龍 |
地址 | 300191天津市南開區(qū)紅旗南路263號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 天津佳盟知識產(chǎn)權代理有限公司 |
代理人 | 侯 力 |
國省代碼 | 天津;12 |
主權項 | 一種化合物9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制備方法,其特征是該化合物由9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]經(jīng)水解制得,具體過程如下: 加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并開啟攪拌,繼續(xù)加入甲醇至化合物3全溶,降溫于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟蹤反應,至反應完全后停止滴加,停止攪拌,過濾,濾液濃縮析出白色固體,過濾,干燥,制得成品化合物。 |
摘要 | 一種化合物9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制備方法。目的是尋找合成糠酸莫美他松藥物的中間體的生產(chǎn)方法,即提供實現(xiàn)糠酸莫美他松藥物生產(chǎn)的國產(chǎn)化。本發(fā)明提供的化合物由9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]經(jīng)水解制得,過程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并開啟攪拌,繼續(xù)加入甲醇至化合物3全溶,降溫于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟蹤反應,至反應完全后停止滴加,停止攪拌,過濾,濾液濃縮析出白色固體,過濾,干燥,制得成品化合物。 |
國際公布 |