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新的效應(yīng)物綴合物、其制備方法及藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/馬庫斯·貝格爾;格哈德·西邁斯特;烏爾里!た死瓲;約爾格·威爾盧*;安德烈亞斯·門拉德;克勞斯·博斯勒特
公開(公告)號 CN1812785A  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(專利)號 CN03818111.8  
申請日期 2003.07.31  
專利名稱 新的效應(yīng)物綴合物、其制備方法及藥物用途  
主分類號 A61K31/427(2006.01)I  
分類號 A61K31/427(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D207/40(2006.01)I;C07C323/24(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.31 DE 10234975.4;2003.2.7 DE 10305098.1;2003.3.5 US 60/451,673  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬庫斯·貝格爾;格哈德·西邁斯特;烏爾里!た死瓲;約爾格·威爾盧*;安德烈亞斯·門拉德;克勞斯·博斯勒特  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 2003-07-31 PCT/EP2003/008483  
進(jìn)入國家日期 2005.01.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 以下通式I的效應(yīng)物綴合物: 其中 R1a、R1b相互獨立地是氫、C1-C10烷基、芳基、芳烷基,或一起形成-(CH2)m基團(tuán),其中m是2-5, R2a、R2b相互獨立地是氫、C1-C10烷基、芳基、芳烷基,或一起形成-(CH2)n基團(tuán),其中n是2-5,或C2-C10烯基、或C2-C10炔基, R3是氫、C1-C10烷基、芳基或芳烷基,以及 R4a、R4b相互獨立地是氫、C1-C10烷基、芳基、芳烷基,或一起形成-(CH2)p基團(tuán),其中p是2-5, R5是氫、C1-C10烷基、芳基、芳烷基、CO2H、CO2烷基、CH2OH、CH2O烷基、CH2O;、CN、CH2NH2、CH2N(烷基、酰基)1,2、或CH2Hal, Hal是鹵原子, R6、R7分別是氫,或一起代表額外的鍵,或一起代表氧原子,或一起代表NH基團(tuán),或一起代表N-烷基,或一起代表CH2基團(tuán),以及 G是氧原子或CH2, D-E是基團(tuán)H2C-CH2、HC=CH、C≡C、CH(OH)-CH(OH)、CH(OH)-CH2、CH2-CH(OH)、O-CH2,或者如果G代表CH2基團(tuán),則D-E還是CH2-O, W是基團(tuán)C(=X)R8,或二環(huán)或三環(huán)芳香或雜芳香基團(tuán), L3是氫,或者如果W中的基團(tuán)包含羥基,則與其形成基團(tuán)O-L4,或者如果W中的基團(tuán)包含氨基,則與其形成基團(tuán)NR25-L4, R25是氫或C1-C10烷基, X是氧原子,或兩個OR20基團(tuán),或C2-C10直鏈或支鏈的亞烷基二氧基,或H/OR9,或CR10R11基團(tuán), R8是氫、C1-C10烷基、芳基、芳烷基、鹵素或CN,以及 R9是氫或保護(hù)基PGX, R10、R11相互獨立地是氫、C1-C20烷基、芳基、芳烷基,或與亞甲基碳原子一起形成5-7元碳環(huán), Z可代表氧或H/OR12, R12可代表氫或保護(hù)基PGZ, A-Y可代表基團(tuán)O-C(=O)、O-CH2、CH2-C(=O)、NR21-C(=O)或NR21-SO2, R20可代表C1-C20烷基, R21可代表氫原子或C1-C10烷基, PGX、PGY和PGZ可代表保護(hù)基PG,以及 L1、L2和L4可相互獨立地代表氫、基團(tuán)C(=O)Cl、基團(tuán)C(=S)Cl、基團(tuán)PGY或者通式(III)或(IV)的連接體,條件是:至少一個取代基L1、L2或L4代表通式(III)或(IV)的連接體; 通式(III)的連接體具有以下結(jié)構(gòu): 其中 T可代表氧或硫, U可代表氧、CHR22、CHR22-NR23-C(=O)-、O-C(=O)-CHR22-NR23-C(=O)-、O-C(=O)-CHR22-NR23-C(=S)-、CHR22-NR23-C(=S)-或NR24a, o可代表0-15, V可代表一個鍵、芳基、以下基團(tuán) 或以下基團(tuán) s可代表0-4, Q可代表一個鍵、O-C(=O)-NR24c、O-C(=S)-NR24c、或 R22可代表氫、C1-C10烷基、芳基或芳烷基, R23可代表氫或C1-C10烷基, R24a、R24b和R24c可相互獨立地代表氫或C1-C10烷基, q可代表0-15, FG1可代表C1-C10烷基-S3、 或CO2H 以及通式(IV)的連接體具有以下結(jié)構(gòu): 其中 T可代表氧或硫, W1、W2是相同或不同的并可代表氧或NR24a, o可代表0-5, R24a可代表氫或C1-C10烷基, R27可代表鹵素、CN、NO2、CO2R28或OR28, R28可代表氫、C1-C10烷基、芳基或芳烷基, q可代表0-5, U可代表氧、CHR22、CHR22-NR23-C(=O)-、CHR22-NR23-C(=S)-或C1-C20烷基, R22可代表氫、C1-C10烷基、芳基或芳烷基, R23可代表氫、或C1-C10烷基, r可代表0-20, FG1可代表C1-C10烷基-S3、 或CO2H 其為單個異構(gòu)體或者不同異構(gòu)體的混合物和/或藥物學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明描述了埃坡霉素和埃坡霉素衍生物(作為效應(yīng)物)與合適的生物分子(作為識別單位)的綴合物。其制備是如下進(jìn)行的:所述效應(yīng)物與合適的連接體反應(yīng),然后所制得的化合物與所述識別單位綴合。本發(fā)明還描述了該綴合物在治療增生性過程或與血管生成有關(guān)的過程中的藥物應(yīng)用。  
國際公布 2004-02-12 WO2004/012735 英  
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