公開(公告)號(hào)
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CN1809346A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480016955.0
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申請(qǐng)日期
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2004.05.27
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專利名稱
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作為凝血因子XA和VIIA的抑制劑用于治療形成血栓的1-[(4-乙炔基苯基)]-2-[(苯基)]-吡咯烷-1,2-二酰胺衍生物
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主分類號(hào)
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A61K31/4025(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4025(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.18 DE 10327428.6;2003.7.1 DE 10329457.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克專利股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·梅德爾斯基;C·查克拉基迪斯;D·多爾施;B·切贊內(nèi);J·格萊茨
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地址
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德國(guó)達(dá)姆施塔特
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-05-27 PCT/EP2004/005717
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.12.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;王景朝
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物 其中 R是H、X、A、X-CO-或A-CO-, R1是H、=O、Hal、X、A、OH、OA、A-COO-、A-CONH-、A-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、=N-OH、=N-OA、OCH2CH(OH)CH2OH、A-O-CO-(CH2)m-O-、-O(CH2)mCOOH或-O(CH2)mOA, R2是H、Hal或A, R3是單環(huán)飽和的、不飽和的或具有從1到4個(gè)N、O和/或S原子的芳族雜環(huán)基,其可以是未取代的或被下述基團(tuán)單-、二-或三-取代:Hal、A、OA、CN、(CH2)n-OH、NR4R5、=NH、=N-OH、=N-OA、COOA和/或羰基氧(=O),或CONR4R5, R2和R3一起是-CH=CH-NH-或-CH2-CH2-NH,其中一個(gè)H原子可以被A-CO-或A-O-CO-取代, R4和R5彼此獨(dú)立地是H或A, R4和R5或者一起是具有3、4或5個(gè)碳原子的亞烷基鏈,其還可被A,Hal,OA和/或羰基氧(=CO)取代, X是芳基、芳烷基、Het或Het-烷基, 芳基是苯基、萘基或聯(lián)苯,它們中的每個(gè)是未取代的或被下述基團(tuán)單、二或三取代:Hal、A、OH、NH2、NO2、CN、COCH、COOA、CONH2、NHCOA、NHCONH2、NHSO2A、CHO、COA、SO2NH2、SO2A、-CH2-COOH或-OCH2-COOH, Het是單或雙環(huán)飽和、不飽和或含有1-4個(gè)N、O和/或S原子的芳族雜環(huán)基,其可以是未取代的或被下述基團(tuán)單、二或三取代:Hal、A、芐基、環(huán)烷基、OH、NH2、NHCONH2、NO2、CN、-CH2-COOH、-CH2-CONH2、NHCOA、NR3SO2A、CHO、SO2NH2、SO2A和/或羰基氧, A是具有1-10個(gè)碳原子非支鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基,其中還有1-7個(gè)H原子可被F和/或氯取代, Hal是F、Cl、Br或I, m是1、2、3、4、5或6, n是0、1、2、3、4、5或6, 和其藥學(xué)上可用的衍生物、鹽、溶劑化物和立體異構(gòu)體,包括立體異構(gòu)體的所有比例的混合物。
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摘要
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式(I)的新化合物,其中R、R1、R2和R3如專利權(quán)利要求1中所定義,是凝血因子Xa的抑制劑,可用于預(yù)防和/或治療血栓疾病和用于治療腫瘤。
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國(guó)際公布
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2004-12-23 WO2004/110433 德
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