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氨基苯氧基乙酰胺衍生物和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 第一阿斯比奧制藥株式會社/竹本尚弘;案浦洋一;村山宣人
公開(公告)號 CN1264821C  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN01800908.5  
申請日期 2001.04.13  
專利名稱 氨基苯氧基乙酰胺衍生物和含有它們的藥物組合物  
主分類號 C07D211/58(2006.01)I  
分類號 C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.13 JP 112100/00  
申請(專利權(quán))人 第一阿斯比奧制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 竹本尚弘;案浦洋一;村山宣人  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2001-04-13 PCT/JP2001/003198  
進(jìn)入國家日期 2001.12.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;楊九昌  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 如下式(I)表示的氨基苯氧基乙酰胺衍生物或其可藥用的鹽: 其中, R1、R2、R3和R4分別是氫原子或低級烷基; R5、R6、R7和R8分別是氫原子或低級烷基; E1是基團(tuán)-NR9-,其中R9是氫原子或低級烷基; E2是氧原子或基團(tuán)-NR10-,其中R10是氫原子或可以被取代的低級烷基; Q是基團(tuán)-X-Y-Q′,其中X是連接鍵、低級烷基、低級烯基或低級炔基;Y是連接鍵或選自-C(=O)-、-C(=O)NH-、-NHC(=O)-、-O-、-S-、-CH(OH)-、-O-CH(OH)-和-O-CH2-CH(OH)-的基團(tuán),其中酰氨基的氫原子可以被低級烷基取代;和Q′是氫原子或選自芳基、雜芳基、飽和或不飽和環(huán)狀烴基和飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán)的環(huán)狀基團(tuán),其中在Q′環(huán)狀基團(tuán)中的一個或多個氫原子可以被取代; 在X和Y均是連接鍵的情況下,則Q′不是氫原子;或在X和Y之一是除連接鍵之外的情況下,則E2是基團(tuán)-O-和所有基團(tuán)R1、R2、R3和R4不是氫原子。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)表示的氨基苯氧基乙酰胺衍生物或其可藥用的鹽:其中,R1-R4分別是氫原子或選擇性地取代的烷基;E1是基團(tuán)-NR4-和E2是氧原子或基團(tuán)-NR10-;Q是基團(tuán)-X-Y-Q’,(X和Y是連接鍵,X是亞烷基、亞烯基等;Y選自C=O、NHC(=O)、C(=O)NH等;Q’是氫原子或可以被取代的苯基、吡啶基等);這些化合物通過誘導(dǎo)鈣結(jié)合蛋白D-28k,Ca2+結(jié)合蛋白質(zhì)的一種,具有神經(jīng)保護(hù)效果。  
國際公布 2001-10-25 WO2001/079170 英  
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