公開(公告)號(hào)
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CN1805747A
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480016195.3
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申請(qǐng)日期
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2004.04.08
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專利名稱
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4 - ( 4 - (雜環(huán)基烷氧基 )苯基 ) - 1 - (雜環(huán)基 -羰基 )哌啶衍生物和相關(guān)的化合物作為組胺 H 3拮抗劑用于治療神經(jīng)疾病如阿爾茨海默氏病
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主分類號(hào)
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A61K31/4545(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4545(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.10 GB 0308333.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬克·J·班福德;戴維·K·迪安;戴維·M·威爾遜
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地址
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英國(guó)米德爾塞克斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-08 PCT/EP2004/003985
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.12.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R1表示-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-雜芳基、-C1-6烷基-雜環(huán)基、-芳基-X-芳基、-芳基-X-雜芳基、-芳基-X-雜環(huán)基、-雜芳基-X-芳基、-雜芳基-X-雜芳基、-雜芳基-X-雜環(huán)基、-雜環(huán)基-X-芳基、-雜環(huán)基-X-雜芳基或-雜環(huán)基-X-雜環(huán)基, 其中R1基團(tuán)中的所述C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以任選被一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))可以相同或不同的取代基所取代,并且該取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基、氧代、鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺;、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺;鵆1-6烷基、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺;⒎蓟酋Q趸、芳氧基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳;⒒蚧鶊F(tuán)NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-NR15SO2R16或-SO2NR15R16,其中R15和R16獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基或一起形成雜環(huán); X表示化學(xué)鍵、O、CO、OCH2、CH2O或SO2; Z表示CO、CONR10或SO2; R10表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基; 表示單鍵或雙鍵; m和n獨(dú)立地是0、1或2; R2表示氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基; R3表示鹵素、C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基或三氟甲基; R4表示-(CH2)q-NR11R12或式(i)的基團(tuán): 其中q是2、3或4; -NR11R12表示任選被一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))R17基團(tuán)取代的雜環(huán)基; R13表示C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-C1-6烷氧基、-C1-16烷基-C3-8環(huán)烷基; R14和R17獨(dú)立地表示鹵素、C1-6烷基、鹵代烷基、OH或C1-6烷氧基; f是0或1: g是1或2; k是0、1或2; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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第一方面,本發(fā)明提供式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:R1表示-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基和其它基團(tuán);X表示化學(xué)鍵、O、CO、OCH2、CH2O或SO2;Z表示CO、CONR10或SO2;R10表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基;(A)表示單鍵或雙鍵;m和n獨(dú)立地是0、1或2;R2表示氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基;R3表示鹵素、C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基或三氟甲基;R4表示-(CH2)q-NR11R12或式(i)的基團(tuán);其中所有的其它取代基定義在權(quán)利要求1中。式(I)的化合物及它們藥學(xué)上可接受的鹽對(duì)組胺H3受體具有親合性并且是組胺H3受體的拮抗劑和/或反激動(dòng)劑,并據(jù)信在治療神經(jīng)病包括阿爾茨海默氏病中具有潛在的用途。
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國(guó)際公布
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2004-10-21 WO2004/089373 英
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