公開(公告)號
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CN1798746A
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公開(公告)日
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2006.07.05
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申請(專利)號
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CN200480015057.3
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申請日期
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2004.03.17
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專利名稱
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回折擬態(tài)及其相關(guān)方法
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主分類號
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C07D471/00(2006.01)I
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分類號
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C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.9 US 10/411,877
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申請(專利權(quán))人
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(株)中外制藥
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發(fā)明(設(shè)計)人
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文圣煥;鄭宰旭;李承燦;M·埃奇;M·卡恩;鄭光遠;C·恩因
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地址
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韓國首爾
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頒證日
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國際申請
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2004-03-17 PCT/US2004/008270
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進入國家日期
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2005.11.30
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專利代理機構(gòu)
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北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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沙 捷;彭益群
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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一種具有以下通式(I)的化合物: 其中A是-(CHR3)-或-(C=O)-,B是-(CHR4)-、-(C=O)-,D是-(CHR5)-或-(C=O)-,E是-(ZR6)-、-(C=O)-,G是-(XR7)n-、-(CHR7)-(NR8)-、-(C=O)-(XR9)-或-(C=O)-,W是-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或空缺,Y是氧、硫或-NH-,X和Z獨立地是氮或CH,n=0或1;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的,并且獨立地選自氨基酸側(cè)鏈部分或其衍生物、分子殘余部分、連接基和固體載體、及其立體異構(gòu)體。
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摘要
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本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)受限制的化合物,其模仿生物活性肽和蛋白質(zhì)回折區(qū)的二級結(jié)構(gòu)。這種回折擬態(tài)結(jié)構(gòu)可用于寬范圍的領(lǐng)域,包括用作診斷劑和治療劑。本發(fā)明還公開了含有本發(fā)明的回折擬態(tài)結(jié)構(gòu)的庫,以及用于對該庫進行篩選以便識別生物活性成員的方法。本發(fā)明還涉及使用這些化合物來抑制或治療受Wnt-信號通道調(diào)節(jié)的病癥,例如癌癥,尤其是結(jié)腸癌;與血管成形術(shù)有關(guān)的再狹窄;多囊腎疾病;異常血管生成病;風濕性關(guān)節(jié)炎;結(jié)節(jié)性硬化癥;阿爾茨海默式癥;毛發(fā)生長過;蛎摪l(fā);或者潰瘍性結(jié)腸炎。
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國際公布
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2004-11-04 WO2004/093828 英
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