| 公開(公告)號(hào) | CN1798559A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480015230.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.02 |
| 專利名稱 | 用于治療氣管疾病的喹啉-2-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/435(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/435(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.4 GB 0307856.5;2003.5.19 GB 0311462.6;2003.6.11 GB 0313489.7;2003.7.16 GB 0316656.8;2003.7.16 GB 0316657.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·A·費(fèi)爾赫斯特;D·A·桑達(dá)姆;D·貝蒂;I·布魯斯;B·屈埃努;R·馬登;N·J·普雷斯;R·J·泰勒;K·L·特納;S·J·沃森 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-02 PCT/EP2004/003516 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離形式、鹽形式或溶劑化物形式的式I化合物， 其中： C～Y代表-CH2-CH2-、-CH＝CH-或-CH2-O-； R1和R2之一為羥基，而另一個(gè)為氫； G為具有式Ia、Ib、Ic、Id或Ie的基團(tuán)： n1為0-4的整數(shù)； 當(dāng)n1為0時(shí)，Ra為-CR26R27-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或鍵，且Rb為-CR28R29-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或?yàn)殒I， 當(dāng)n1為1、2、3或4時(shí)，Ra和Rb獨(dú)立為-CR26R27-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-O-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或鍵； Rc為氫或任選被C5-C15-碳環(huán)基團(tuán)或C1-C10-烷氧基取代的C1-C10-烷基， 或當(dāng)Rb為-CR26R27-或-CR28R29-時(shí)，Rc和Rb形成C5-C15碳環(huán)基團(tuán)； R3、R4、R5和R6獨(dú)立為氫、鹵素、C1-C10-烷基、C1-C10烷氧基或其中至少一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6元雜環(huán)，或者R3、R4、R5和R6中的任何與亞苯基環(huán)上相鄰碳原子連接的兩個(gè)共同形成亞苯基環(huán)、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基或其中至少一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6元雜環(huán)基； R26、R27和R28獨(dú)立為氫、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基，其中任何一個(gè)任選被C5-C15碳環(huán)基團(tuán)所取代； R29為C1-C10烷基或C1-C10烷氧基，其中任何一個(gè)任選被C5-C15碳環(huán)基團(tuán)所取代； n2為0-4的整數(shù)； C～C代表C＝C或CH-CH； R7為氫或任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或C1-C10烷氧基取代的C1-C10烷基； R8為氫、羥基、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基； R9和R10獨(dú)立為氫、鹵素、C3-C15碳環(huán)基團(tuán)、其中至少一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6元雜環(huán)、任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)取代的C1-C10烷基或任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)取代的C1-C10烷氧基， 或R9和R10一起形成C3-C10環(huán)烷基或C3-C10環(huán)烯基，其中任何一個(gè)任選被C1-C10烷基或C1-C10烷氧基所取代； R11為氫、羥基、C3-C15碳環(huán)基團(tuán)、任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)取代的C1-C10烷基或任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)取代的C1-C10烷氧基； n3為0-4的整數(shù)； R12為C1-C10烷基，該烷基可被C1-C10烷氧基、C7-C15芳烷氧基、C5-C15碳環(huán)基團(tuán)或其中至少一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6元雜環(huán)所取代； R13、R14、R15和R16獨(dú)立為氫、鹵素、氰基、羧基、硝基、C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C1-C10烷氧基、C7-C15芳烷氧基、三-C1-C10烷基甲硅烷基、氨基羰基、氨基、C1-C10烷基氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C5-C15碳環(huán)基團(tuán)或其中至少一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6元雜環(huán)， 或R13、R14、R15和R16中任何與苯環(huán)上相鄰碳原子連接的兩個(gè)與它們所連接碳原子一起共同形成C3-C10環(huán)脂族環(huán)、其中至少一個(gè)環(huán)原子為氮、氧和硫的5或6元雜環(huán)或任選被鹵素、氰基、羥基、羧基、氨基羰基、硝基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C3-C10環(huán)烷基取代的苯環(huán)； n4為0-4的整數(shù)； R17和18獨(dú)立為-CR30R31-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-O-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或鍵； R19為氫或C1-C10烷基，該烷基任選被C1-C10烷氧基、C7-C15芳烷氧基、C5-C15碳環(huán)基團(tuán)或至少其中一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6雜環(huán)基團(tuán)所取代； 或當(dāng)R18為-CR30R31-時(shí)，R19和R18形成C5-C15碳環(huán)基團(tuán)； R20和R21形成至少其中一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5或6元雜環(huán)，該環(huán)任選被下列基團(tuán)所取代：鹵素、氧代、氰基、羥基、羧基、氨基羰基、硝基、C5-C15碳環(huán)基團(tuán)、C7-C15芳烷基、任選被C3-C10環(huán)烷基取代的C1-C10烷基或任選被C3-C10環(huán)烷基取代的C1-C10烷氧基； R30和R31獨(dú)立為氫、C1-C10-烷基或C1-C10烷氧基，其中任何一個(gè)任選被C5-C15碳環(huán)基團(tuán)所取代； n5為0-4的整數(shù)；且 R22、R23、R24和R25中至少一個(gè)為至少其中一個(gè)環(huán)原子為氮、氧或硫的5-12元雜環(huán)，該環(huán)任選且獨(dú)立被下列基團(tuán)所取代：鹵素、氰基、羥基、羧基、氨基羰基、硝基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C3-C10環(huán)烷基， R22、R23、R24和R25中其它的一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立為氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、氨基羰基、硝基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C3-C10環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供游離形式、鹽形式或溶劑化物形式的式I化合物，在式中，-C-Y-、R1、R2和G的定義如說明書中所述，這些化合物可以用于治療可以通過激活β2-腎上腺素受體而預(yù)防或減輕的疾病。本發(fā)明也闡述了含有上述化合物的藥用組合物和制備上述化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-14 WO2004/087142 英 |
