| 公開(公告)號 | CN1791604A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013338.5 |
| 申請日期 | 2004.05.10 |
| 專利名稱 | 作為蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶抑制劑的二氨基吡咯并喹唑啉化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.15 US 60/470,780;2004.4.16 US 60/562,763 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·J·貝特爾;K·C·薩卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-10 PCT/EP2004/004978 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物及其藥用鹽： 其中A是5-或6-元不飽和或飽和環(huán)，或含有至少一個選自S、N和O的雜原子的5-或6-元不飽和或飽和環(huán)， R1選自低級烷基，乙�；�，二甲基氨磺�；u烷基，一或二羥基取代的低級烷基，苯基低級烷基，芐氧基-烷基，和苯基低級烷氧基低級烷基； R2選自氫，低級烷基，乙�；u烷基，一或二羥基取代的低級烷基，苯基低級烷基，和苯基低級烷氧基低級烷基； R3是氫或甲基； Ra選自氫，低級烷基，低級烷氧基 羥烷基，一或二羥基取代的低級烷基，苯基低級烷基，芐氧基烷基或 R10是氫或 x和y是單獨的0-4的整數(shù)； Rb和Rc單獨地選自氫，低級烷基，全氟-低級烷基，取代的烷基，烷氧基，苯氧基，鹵素，未取代的低級烷基取代的苯基低級烷基，苯基低級烷氧基，或 R11是氫，苯基或未取代的低級烷基； p是0-1的整數(shù)； Rd是氫，取代的烷基或全氟-低級烷基； Re是氫，鹵素或取代的烷基和全氟-低級烷基； Rf是氫或低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1，R2，R3，Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf和A如說明書和權(quán)利要求中所定義，該化合物有效用于抑制蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶，特別是PTP1B，并有效用于降低哺乳動物的血糖濃度。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101569 英 |
