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作為蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶抑制劑的二氨基吡咯并喹唑啉化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/S·J·貝特爾;K·C·薩卡
公開(公告)號 CN1791604A  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN200480013338.5  
申請日期 2004.05.10  
專利名稱 作為蛋白質(zhì)氨酸磷酸酶抑制劑的二氨基吡咯并喹唑啉化合物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.15 US 60/470,780;2004.4.16 US 60/562,763  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·J·貝特爾;K·C·薩卡  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-05-10 PCT/EP2004/004978  
進(jìn)入國家日期 2005.11.15  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物及其藥用鹽: 其中A是5-或6-元不飽和或飽和環(huán),或含有至少一個選自S、N和O的雜原子的5-或6-元不飽和或飽和環(huán), R1選自低級烷基,乙;,二甲基氨磺;u烷基,一或二羥基取代的低級烷基,苯基低級烷基,芐氧基-烷基,和苯基低級烷氧基低級烷基; R2選自氫,低級烷基,乙;u烷基,一或二羥基取代的低級烷基,苯基低級烷基,和苯基低級烷氧基低級烷基; R3是氫或甲基; Ra選自氫,低級烷基,低級烷氧基 羥烷基,一或二羥基取代的低級烷基,苯基低級烷基,芐氧基烷基或 R10是氫或 x和y是單獨的0-4的整數(shù); Rb和Rc單獨地選自氫,低級烷基,全氟-低級烷基,取代的烷基,烷氧基,苯氧基,鹵素,未取代的低級烷基取代的苯基低級烷基,苯基低級烷氧基,或 R11是氫,苯基或未取代的低級烷基; p是0-1的整數(shù); Rd是氫,取代的烷基或全氟-低級烷基; Re是氫,鹵素或取代的烷基和全氟-低級烷基; Rf是氫或低級烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物,其中R1,R2,R3,Ra,Rb,Rc,Rd,Re,Rf和A如說明書和權(quán)利要求中所定義,該化合物有效用于抑制蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶,特別是PTP1B,并有效用于降低哺乳動物的血糖濃度。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101569 英  
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