公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1781916A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.06.07
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200510129619.3
|
申請(qǐng)日期
|
2002.10.11
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
交聯(lián)的糖肽-頭孢菌素抗生素
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D277/42(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D277/42(2006.01)I;C07D501/00(2006.01)I;C07D501/20(2006.01)I;C07K9/00(2006.01)I;A61K31/545(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02820237.6
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.10.12 US 60/328,889
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
施萬(wàn)制藥
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
P·法瑟利;M·S·林塞爾;D·D·龍;D·瑪奎斯;E·J·摩蘭;M·B·諾德維爾;S·D·特尼爾;J·艾根
|
地址
|
美國(guó)加利福尼亞
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
郭建新
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式III化合物: 或其鹽;其中 P1和P2獨(dú)立地是氫或氨基保護(hù)基團(tuán); P4是氫或羧基保護(hù)基團(tuán); R1是-Ya-(W)n-Yb-; W選自由-O-、-N(Rd)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、C3-6亞環(huán)烷基、C6-10亞芳基和C2-9亞雜芳基組成的組;其中每個(gè)亞芳基、亞環(huán)烷基和亞雜芳基可選地被1至3個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自Rb; Ya和Yb獨(dú)立地是C1-5亞烷基,或者當(dāng)W是亞環(huán)烷基、亞芳基或亞雜芳基時(shí),Ya和Yb獨(dú)立地選自由共價(jià)鍵和C1-5亞烷基組成的組;其中每個(gè)亞烷基可選地被1至3個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自-ORd、-NRdRe、-CO2Rd、-C(O)NRdRe和-S(O)2NRdRe; R2是氫或C1-6烷基; 每個(gè)Ra獨(dú)立地選自由-ORd、鹵代、-SRd、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-S(O)2ORd、-S(O)2NRdRe、-NRdRe、-CO2Rd、-OC(O)Rd、-C(O)NRdRe、-NRdC(O)Re、-OC(O)NRdRe、-NRdC(O)ORe、-NRdC(O)NRdRe、-CF3和-OCF3組成的組; 每個(gè)Rb獨(dú)立地選自由C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和Ra組成的組; 每個(gè)Rc獨(dú)立地選自由C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜芳基和C3-6雜環(huán)基組成的組;其中每個(gè)環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可選地被1至3個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自由C1-6烷基和Rf組成的組; 每個(gè)Rd和Re獨(dú)立地選自由氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜芳基和C3-6雜環(huán)基組成的組;或者Rd和Re與它們所附著的原子連接在一起構(gòu)成C3-6雜環(huán),具有1至3個(gè)獨(dú)立選自氧、氮或硫的雜原子;其中每個(gè)烷基、烯基和炔基可選地被1至3個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自由Rc和Rf組成的組;每個(gè)芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基可選地被1至3個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自由C1-6烷基和Rf組成的組; 每個(gè)Rf獨(dú)立地選自由-OH、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-F、-Cl、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-OC(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、-NHC(O)C1-6烷基、-C(O)OH、-C(O)NH2、-C(O)NHC1-6烷基、-C(O)N(C1-6烷基)2、-CF3和-OCF3組成的組;以及 n是0或1。
|
摘要
|
本發(fā)明提供交聯(lián)的糖肽頭孢菌素化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,它們可用作抗生素。本發(fā)明還提供含有這類(lèi)化合物的藥物組合物;利用這類(lèi)化合物治療哺乳動(dòng)物細(xì)菌感染的方法;以及可用于制備這類(lèi)化合物的方法和中間體。
|
國(guó)際公布
|
|