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取代的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲安萬(wàn)特;三菱制藥株式會(huì)社/A·羅徹德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1777603A  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480011000.6  
申請(qǐng)日期 2004.03.05  
專(zhuān)利名稱(chēng) 取代的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D471/08(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D471/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.7 EP 03290570.5;2003.3.7 EP 03290571.3  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 賽諾菲安萬(wàn)特;三菱制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·羅徹德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-05 PCT/EP2004/003050  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.10.24  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)代表的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物: 其中: R1表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子; R2表示氫原子、C1-6烷基(任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代:鹵原子、羥基或C1-4烷氧基)、C1-2全鹵代的烷基、芐基、苯乙基、芐氧羰基、C1-4烷氧基羰基、苯環(huán)、萘環(huán)、喹啉環(huán)、2,3-二氮雜萘環(huán)、5,6,7,8-四氫萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、苯磺;、苯甲酰基、噠嗪環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);芐基、苯乙基、芐氧羰基、苯磺;、苯甲;瓦@些環(huán)可任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代:C1-6烷基、苯環(huán)、鹵原子、C1-2全鹵代的烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基或C2-10二烷基氨基; R3表示2,4,或5-嘧啶環(huán)或2,3或4-吡啶環(huán),這些環(huán)任選地被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵原子取代; R4表示C1-4烷基,任選地被羥基、C1-4烷氧基或鹵原子取代;n表示1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)代表的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物:其中:R1表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子;R2表示氫原子、任選地取代的C1-6烷基、C1-2全鹵代的烷基、芐基、苯乙基、芐氧羰基、C1-4烷氧基羰基、苯環(huán)、萘環(huán)、喹啉環(huán)、2,3-二氮雜萘環(huán)、5,6,7,8-四氫萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、苯磺;、苯甲酰基、噠嗪環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);芐基、苯乙基、芐氧羰基、苯磺;、苯甲;瓦@些環(huán)可任選地被取代;R3表示2,4,或5-嘧啶環(huán)或2,3或4-吡啶環(huán),這些環(huán)任選地被取代;R4表示C1-4烷基,n表示1或2。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物,用于預(yù)防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默氏病。  
國(guó)際公布 2004-09-16 WO2004/078759 英  
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