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具有N-氧化物基團(tuán)的5-羥基吲哚以及其用作磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 埃爾比昂股份公司/N·赫夫根;H·庫斯;K·施泰尼克;U·埃格爾蘭德;C·倫德費(fèi)爾德特;T·普費(fèi)菲爾
公開(公告)號 CN1777599A  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(專利)號 CN200480010937.1  
申請日期 2004.04.23  
專利名稱 具有N-氧化物基團(tuán)的5-羥基吲哚以及其用作磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.24 DE 10318609.3  
申請(專利權(quán))人 埃爾比昂股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·赫夫根;H·庫斯;K·施泰尼克;U·埃格爾蘭德;C·倫德費(fèi)爾德特;T·普費(fèi)菲爾  
地址 德國拉德布爾  
頒證日  
國際申請 2004-04-23 PCT/EP2004/004340  
進(jìn)入國家日期 2005.10.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;李連濤  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式1的化合物或式1化合物的鹽, 其中 R1 (i)是直鏈或支鏈的-C1-10-烷基,其任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基所單-或多取代,任選地被具有3-14個環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和碳環(huán)或/和被具有5-15個環(huán)原子和1-6個雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和的雜環(huán)所單-或多取代,其中所說的雜原子優(yōu)選地是N、O和S, 其中所說的C6-14-芳基和碳環(huán)以及雜環(huán)取代基又可以任選地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次,并且其中所說的碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次,或 (ii)是單-或多不飽和的直鏈或支鏈的-C2-10-鏈烯基,其任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基所單-或多取代,任選地被具有3-14個環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和碳環(huán)或/和被具有5-15個環(huán)原子和1-6個雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和的雜環(huán)所單-或多取代,所說的雜原子優(yōu)選地是N、O和S, 其中所說的C6-14-芳基和碳環(huán)以及雜環(huán)取代基又可以任選地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COOC1-5-烷基或/和-O(CO)-C1-5-烷基取代一次或多次,并且其中所說碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和COOH取代一次或多次 R2表示氫或-C1-3-烷基, R3表示羥基 R4和R5可以相同或不同并且表示氫、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、-COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基,其中所說的苯基或吡啶基取代基又可以任選地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次,并且其中所說的烷基取代基又可以被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。  
摘要 本發(fā)明涉及具有N-氧化物基團(tuán)的被取代的5-羥基吲哚、其制備方法、包含所述化合物的藥物制劑以及所述的是磷酸二酯酶4抑制劑的化合物在可以通過抑制磷酸二酯酶4活性,尤其是免疫活性細(xì)胞(例如巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞)中的磷酸二酯酶4而通過所述本發(fā)明化合物施加影響的疾病的治療中用作活性物質(zhì)的藥學(xué)應(yīng)用。  
國際公布 2004-11-04 WO2004/094406 德  
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