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制備4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-環(huán)氧-1,13α-二羥基-9-氧代-19-降環(huán)丙并[g]紫杉-11-烯的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安萬特醫(yī)藥股份有限公司/E·迪迪埃;G·阿穆雷
公開(公告)號 CN1774430A  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(專利)號 CN200480009762.2  
申請日期 2004.04.13  
專利名稱 制備4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-環(huán)氧-1,13α-二羥基-9-氧代-19-降環(huán)丙并[g]紫杉-11-烯的方法  
主分類號 C07D305/14(2006.01)I  
分類號 C07D305/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.14 FR 03/04613  
申請(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·迪迪埃;G·阿穆雷  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請 2004-04-13 PCT/FR2004/000901  
進(jìn)入國家日期 2005.10.11  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 制備式(I)化合物的方法: 其中: Ar代表芳基, R代表氫原子或乙;、烷氧基乙;蛲榛 R1代表苯甲;,或者代表式R2-O-CO-基團(tuán),其中R2代表具有1-8個碳原子的直鏈或支鏈烷基, 該方法包括使式(II)化合物與選自分子篩的弱堿反應(yīng),然后連續(xù)地或先與側(cè)鏈的前體偶合,再脫除任選保護(hù)的羥基保護(hù)基,該方法的特征在于環(huán)丙基化反應(yīng)在環(huán)丁砜中進(jìn)行,所述式(II)如下: 其中當(dāng)式(I)中的R代表氫原子時,R’代表羥基保護(hù)基,或者R’代表R所代表的基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及通過使4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-環(huán)氧-1,13α-二羥基-9-氧代-7β-三氟甲磺酰氧基-紫杉-11-烯與分子篩在環(huán)丁砜中反應(yīng)從而制備4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-環(huán)氧-1,13α-二羥基-9-氧代-19-降環(huán)丙并[g]紫杉-11-烯的方法。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/092151 法  
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