| 公開(公告)號 | CN1255421C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN02814925.4 |
| 申請日期 | 2002.07.29 |
| 專利名稱 | 制備利巴韋林的方法 |
| 主分類號 | C07H19/056(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.30 EP 01830510.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 克萊里安特分子生命科學(xué)(意大利)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·班菲;B·達(dá)洛羅;M·弗里赫里奧;A·曼奇尼 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-29 PCT/IB2002/002950 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 一種制備利巴韋林的方法，該方法包括 (a)在溶劑和路易斯酸(V)的存在下，使下式的三唑 其中R2為C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、羧基酰胺基，與下式的保護(hù)的呋喃核糖反應(yīng)， 其中Pg為一個保護(hù)羥基官能團(tuán)的基團(tuán)而R1為選自C1-C4酰氧基、芳氧基和鹵素的離去基團(tuán)；和 (b)除去Pg基團(tuán)并將獲得的下式化合物的R2基團(tuán) 其中Pg和R2具有以上所給出的含義，轉(zhuǎn)化為羧基酰胺基團(tuán)，獲得利巴韋林。 |
| 摘要 | 描述一種工業(yè)化規(guī)模制備利巴韋林的方法，該方法包括在路易斯酸存在下3-取代三唑的糖基化反應(yīng)。所述方法包括：(a)式(Ⅰ)三唑與式(Ⅱ)的保護(hù)呋喃核糖反應(yīng)(見說明書)；(b)移除Pg基團(tuán)并任選轉(zhuǎn)化獲得的式(Ⅲ)化合物的R2基團(tuán)為一個羧基酰胺基團(tuán)(見說明書)。 |
| 國際公布 | 2003-02-13 WO2003/011884 英 |
