公開(公告)號
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CN1771231A
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN03823938.8
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申請日期
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2003.08.21
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專利名稱
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鈣受體調(diào)節(jié)性化合物及其用途
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主分類號
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C07D221/04(2006.01)I
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分類號
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C07D221/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.26 US 60/406,012;2003.4.28 US 60/466,129
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申請(專利權(quán))人
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武田藥品工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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安間常雄;森 亮;川瀬雅弘;木村宏之;吉田雅都;艾伯特·C·吉奧科斯;斯科特·A·普拉特;克里斯托弗·P·科雷特
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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2003-08-21 PCT/US2003/026317
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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賈靜環(huán);宋 莉
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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式(II)化合物: 其中環(huán)A是任選被取代的5-至7-元環(huán); Q是C、CR5(其中R5是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫醇基、氰基、鹵原子、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-是-CO-、-CS-、-SO-或-SO2-,Z2是任選被取代的烴基、任選被取代的雜環(huán)基、任選被取代的羥基或任選被取代的氨基))或N; X1是CR1(其中R1是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫醇基、氰基、鹵原子、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-和Z2是如上所定義的))、CR1R2(其中R1是如上所定義的,R2是H或任選被取代的烴基)、N或NR13(其中R13是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-和Z2是如上所定義的)); R3是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-和Z2是如上所定義的); Y是C、CR4(其中R4是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫醇基、氰基、鹵原子、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-和Z2是如上所定義的))或N; Ar是任選被取代的環(huán)狀基團(tuán); R9和R10是相同或不同的,是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫醇基、氰基、鹵原子、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-和Z2是如上所定義的); R11和R12是相同或不同的,是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫醇基、氰基、鹵原子、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1’-Z2(其中-Z1’-是-CS-、-SO-或-SO2-,Z2是如上所定義的); 或R9和R10或R11和R12可以結(jié)合構(gòu)成氧代基、亞甲基或環(huán);或R10和R11可以結(jié)合構(gòu)成環(huán); 是單鍵或雙鍵; 其條件是 (1)當(dāng)環(huán)A是6-元環(huán)且Q是C或CR5時(shí),X1是C-Z1-Z2、C(-Z1-Z2)R2或N-Z1-Z2,R9和R10都不是H,或R9和R10不結(jié)合構(gòu)成氧代基,或R10和R11不結(jié)合構(gòu)成5-元環(huán), (2)當(dāng)環(huán)A是6-元環(huán)且Q是N時(shí),X1是C-Z1-Z2、C(-Z1-Z2)R2或N-Z1-Z2,R9和R10不結(jié)合構(gòu)成氧代基, (3)當(dāng)環(huán)A是5-元環(huán)且Q是C或CR5時(shí),X1是C-Z1-Z2、C(-Z1-Z2)R2或N-Z1-Z2,Z2是任選被取代的氨基,和 (4)當(dāng)環(huán)A是5-元環(huán)且Q是N時(shí),R9和R10中至少一個(gè)是CHR15R16(其中R15和R16中至少一個(gè)是相同或不同的,是H、任選被取代的烴基、任選被取代的羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫醇基、鹵原子、任選被取代的雜環(huán)基或下式基團(tuán):-Z1-Z2(其中-Z1-和Z2是如上所定義的)),另一個(gè)不是任選被取代的苯基; 或其鹽。
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摘要
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提供鈣受體調(diào)節(jié)劑,包含式(I)化合物,其中環(huán)A是任選被取代的5-至7-元環(huán);環(huán)B是任選被取代的5-至7-元雜環(huán);X1是CR1、CR1R2、N或NR13;X2是N或NR3;Y是C、CR4或N;Z是CR5、CR5R6、N或NR7;Ar是任選被取代的環(huán)狀基團(tuán);R是H、任選被取代的烴基等;是單鍵或雙鍵;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R13獨(dú)立地是H、任選被取代的烴基;或者其鹽或前體藥物。也提供式(II)和(III)化合物,其中環(huán)A是任選被取代的5-至7-元環(huán);Q是C、CR5或N;R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立地是H、任選被取代的烴基等;或者其鹽。也如上指定在式(II)和(III)中的X1、R3、R1、Y和X3。
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國際公布
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2004-03-04 WO2004/017908 英
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