| 公開(公告)號 | CN1758915A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480002677.3 |
| 申請日期 | 2004.02.06 |
| 專利名稱 | 用作降低眼內(nèi)壓的藥劑的10,10-二烷基前列腺烷酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/557(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/557(2006.01)I;C07C405/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.11 US 10/365,369;2004.2.4 US 10/772,720 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐樂根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 亞里夫·當(dāng)?shù)?捷明安·H·古顏 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-06 PCT/US2004/003433 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物于制造用于治療哺乳動物高眼壓癥或青光眼的藥物的用途， 式I 其中，虛線表示存在或不存在一個鍵，陰影楔形表示α(向下)構(gòu)型，實心三角形表示β(向上)構(gòu)型； B為一個單、雙或三共價鍵； n為0至6； X為CH2、S或O； Y為CO2H的任一醫(yī)藥上可接受的鹽或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2或 R為H、C1-6烷基或C2-6烯基； R2和R3為C1-6線性烷基，它們可相同或不同，并且可彼此鍵接形成一個包含兩者所共同連接的碳的環(huán)； R4為氫、R、C(＝O)R、或任一在生理條件下易于脫去從而使R4實事上為氫的基團(tuán)； R5為氫或R；且 R6為： i)氫； ii)一含有1至8個碳原子的線性或支鏈烴，其中可包含一個或多個雙鍵或三鍵；或者所述烴的氧或鹵素衍生物，其中，1至3個碳或氫原子可由氧或鹵素取代；或者 iii)芳氧基、雜芳氧基、C3-8環(huán)烷氧基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基或C3-10雜芳基，其中一個或多個碳由N、O或S取代；并且其可含有一個或多個選自由下列各基團(tuán)組成的群組的取代基：鹵素、三鹵代甲基、氰基、硝基、氨基、羥基、C6-10芳基、C3-10雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、C1-6烷基、OR、SR以及SO2R。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種治療高眼壓癥或青光眼的方法，其包括將一種治療有效量的由通式(I)表示的化合物投予一具有高眼壓癥或青光眼的動物；其中，虛線表示存在或不存在一個鍵，陰影楔形表示α(向下)構(gòu)型，實心三角形表示β(向上)構(gòu)型；B為一個單、雙或三共價鍵；n為0至6；X為CH2、S或O-；Y為CO2H的任一醫(yī)藥上可接受的鹽，或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2，或式(Ia)中的R為H，C1-6烷基或C2-6烯基；R2及R3為C1-6線性烷基，它們可相同或不同，并且可彼此鍵接形成一個包含兩者所共同連接的碳的環(huán)。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/071428 英 |
