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用作降低眼內(nèi)壓的藥劑的10,10-二烷基前列腺烷酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 歐樂根公司/亞里夫·當(dāng)?shù)?捷明安·H·古顏
公開(公告)號 CN1758915A  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN200480002677.3  
申請日期 2004.02.06  
專利名稱 用作降低眼內(nèi)壓的藥劑的10,10-二烷基前列腺烷酸衍生物  
主分類號 A61K31/557(2006.01)I  
分類號 A61K31/557(2006.01)I;C07C405/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.11 US 10/365,369;2004.2.4 US 10/772,720  
申請(專利權(quán))人 歐樂根公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 亞里夫·當(dāng)?shù)?捷明安·H·古顏  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-02-06 PCT/US2004/003433  
進(jìn)入國家日期 2005.07.22  
專利代理機構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I化合物于制造用于治療哺乳動物高眼壓癥或青光眼的藥物的用途, 式I 其中,虛線表示存在或不存在一個鍵,陰影楔形表示α(向下)構(gòu)型,實心三角形表示β(向上)構(gòu)型; B為一個單、雙或三共價鍵; n為0至6; X為CH2、S或O; Y為CO2H的任一醫(yī)藥上可接受的鹽或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2或 R為H、C1-6烷基或C2-6烯基; R2和R3為C1-6線性烷基,它們可相同或不同,并且可彼此鍵接形成一個包含兩者所共同連接的碳的環(huán); R4為氫、R、C(=O)R、或任一在生理條件下易于脫去從而使R4實事上為氫的基團(tuán); R5為氫或R;且 R6為: i)氫; ii)一含有1至8個碳原子的線性或支鏈烴,其中可包含一個或多個雙鍵或三鍵;或者所述烴的氧或鹵素衍生物,其中,1至3個碳或氫原子可由氧或鹵素取代;或者 iii)芳氧基、雜芳氧基、C3-8環(huán)烷氧基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基或C3-10雜芳基,其中一個或多個碳由N、O或S取代;并且其可含有一個或多個選自由下列各基團(tuán)組成的群組的取代基:鹵素、三鹵代甲基、氰基、硝基、氨基、羥基、C6-10芳基、C3-10雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、C1-6烷基、OR、SR以及SO2R。  
摘要 本發(fā)明提供一種治療高眼壓癥或青光眼的方法,其包括將一種治療有效量的由通式(I)表示的化合物投予一具有高眼壓癥或青光眼的動物;其中,虛線表示存在或不存在一個鍵,陰影楔形表示α(向下)構(gòu)型,實心三角形表示β(向上)構(gòu)型;B為一個單、雙或三共價鍵;n為0至6;X為CH2、S或O-;Y為CO2H的任一醫(yī)藥上可接受的鹽,或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2,或式(Ia)中的R為H,C1-6烷基或C2-6烯基;R2及R3為C1-6線性烷基,它們可相同或不同,并且可彼此鍵接形成一個包含兩者所共同連接的碳的環(huán)。  
國際公布 2004-08-26 WO2004/071428 英  
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