| 公開(公告)號 | CN1759093A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480006481.1 |
| 申請日期 | 2004.03.10 |
| 專利名稱 | 用于制備1,2-二氨基化合物的不使用疊氮化物的方法 |
| 主分類號 | C07C209/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07C209/14(2006.01)I;C07C209/16(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C233/52(2006.01)I;C07D203/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.13 US 10/388,064 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·D·布朗;P·J·哈林頓;R·C·休斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-10 PCT/EP2004/002428 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)的1，2-二氨基化合物及其可藥用的加成鹽的方法， 其中： R1、R1′、R2和R2′彼此獨立地是H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、環(huán)烷基-低級鏈烯基、環(huán)烷基-低級炔基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-低級烷基、雜環(huán)基-低級鏈烯基、雜環(huán)基-低級炔基、芳基、芳基-低級烷基、芳基-低級鏈烯基或芳基-低級炔基，或 R1和R2、R1和R2′、R1′和R2或R1′和R2′與它們所連接的兩個碳原子一起是碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)體系，或 R1和R1′或R2和R2′與它們所連接的碳原子一起是碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)體系，其中R1、R1′、R2和R2′中至少一個不是H，且 R3是氨基的取代基， 所述方法包括以下步驟： a)使式(II)的1，2-環(huán)氧化物 其中R1、R1′、R2和R2′如上所述 與其中R5是氨基的取代基但不是H的式R5NH2的胺反應(yīng)， 形成式(III)的2-氨基醇 其中R1、R1′、R2、R2′和R5如上所述； b)將式(III)的2-氨基醇轉(zhuǎn)化成式(IV)的氮丙啶 其中R1、R1′、R2、R2′和R5如上所述； c)使式(IV)的氮丙啶與式R7NHR8的胺反應(yīng)，其中R7和R8彼此獨立地是H或氨基的取代基，條件是R7和R8不都是H，得到式(V)的1，2-二氨基化合物 其中R1、R1′、R2、R2′、R5、R7和R8如上所述； d)將式(V)的1，2-二氨基化合物1位上的仲氨基�；�，形成式(VI)的�；�1，2-二氨基化合物 其中R1、R1′、R2、R2′、R3、R5、R7和R8如上所述； e)從酰化的1，2-二氨基化合物(VI)上除去R5，生成式(VII)的酰化的1，2-二氨基化合物 其中R1、R1′、R2、R2′、R3、R7和R8如上所述；和 f)將式(VII)的1，2-二氨基化合物2位上的氨基去保護(hù)，生成式(I)的1，2-二氨基化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了由其中R1、R1′、R2和R2′具有說明書中所給出的含義的式(II)的1，2-環(huán)氧化物制備其中R1、R1′、R2、R2′和R3具有說明書中所給出的含義的式(I)的1，2-二氨基化合物及其可藥用的加成鹽的多步方法。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080944 英 |
