| 公開(公告)號 | CN1247586C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN02818339.8 |
| 申請日期 | 2002.09.19 |
| 專利名稱 | 治療神經(jīng)退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.21 EP 01402431.9;2002.2.28 EP 02290488.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲 安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·加雷特;P·拉德諾斯;A·洛切德;S·馬古雷;A·內(nèi)德萊克;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-19 PCT/EP2002/011127 |
| 進入國家日期 | 2004.03.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽， 式中， X表示2個氫原子、或1個C1-2烷基和1個氫原子； Y表示鍵、氧原子、硫原子、磺�；嗧炕�、羰基；或者可被選自C1-6烷基、芐基、羥基、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷甲氧基、C1-2全鹵化烷基、氨基、乙酰氨基或苯基的1或2個基團任意取代的亞甲基； R1表示可被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或鹵素原子任意取代的嘧啶環(huán)； 當(dāng)Y表示鍵，可任意取代的亞甲基或羰基時，R2表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫基、芐基、苯環(huán)、1，2二氫化茚環(huán)、5，6，7，8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；可被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代的芐基或上述環(huán)； 當(dāng)Y表示氧原子、硫原子、磺酰基、亞砜基時，R2表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、芐基、苯環(huán)、1，2二氫化茚環(huán)、5，6，7，8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；可被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代的芐基或上述環(huán)； R3和R4各分別表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子； R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子； 當(dāng)m等于0，p等于1、2或3， 當(dāng)m等于1，p等于0、1或2， 當(dāng)m等于2，p等于0或1； 以及n表示0至3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽，∴式中：X表示2個氫原子、1個硫原子、1個氧原子或1個C1-2烷基和1個氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺�；�、亞砜基、羰基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亞甲基；R1表示可任意取代的嘧啶基；R2可表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫基、芐基、苯環(huán)、1，2二氫化茚環(huán)、5，6，7，8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；R3和R4各分別表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子；R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子。本發(fā)明還涉及一種含有作為活性成分的所述衍生物或其鹽的藥物，所述藥物用來預(yù)防和/或治療由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的異常活性引起的神經(jīng)退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2003-04-03 WO2003/027115 英 |
