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治療神經(jīng)退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社/T·加雷特;P·拉德諾斯;A·洛切德;S·馬古雷;A·內(nèi)德萊克;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
公開(公告)號 CN1247586C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN02818339.8  
申請日期 2002.09.19  
專利名稱 治療神經(jīng)退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.21 EP 01402431.9;2002.2.28 EP 02290488.2  
申請(專利權(quán))人 賽諾菲 安萬特;三菱制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·加雷特;P·拉德諾斯;A·洛切德;S·馬古雷;A·內(nèi)德萊克;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2002-09-19 PCT/EP2002/011127  
進入國家日期 2004.03.19  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽, 式中, X表示2個氫原子、或1個C1-2烷基和1個氫原子; Y表示鍵、氧原子、硫原子、磺;嗧炕、羰基;或者可被選自C1-6烷基、芐基、羥基、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷甲氧基、C1-2全鹵化烷基、氨基、乙酰氨基或苯基的1或2個基團任意取代的亞甲基; R1表示可被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或鹵素原子任意取代的嘧啶環(huán); 當(dāng)Y表示鍵,可任意取代的亞甲基或羰基時,R2表示可被C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基;C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫基、芐基、苯環(huán)、1,2二氫化茚環(huán)、5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);可被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代的芐基或上述環(huán); 當(dāng)Y表示氧原子、硫原子、磺酰基、亞砜基時,R2表示可被C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、芐基、苯環(huán)、1,2二氫化茚環(huán)、5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);可被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺;、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代的芐基或上述環(huán); R3和R4各分別表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子; R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子; 當(dāng)m等于0,p等于1、2或3, 當(dāng)m等于1,p等于0、1或2, 當(dāng)m等于2,p等于0或1; 以及n表示0至3。  
摘要 本發(fā)明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽,∴式中:X表示2個氫原子、1個硫原子、1個氧原子或1個C1-2烷基和1個氫原子;Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺;、亞砜基、羰基、可任意取代的氮原子;或者可任意取代的亞甲基;R1表示可任意取代的嘧啶基;R2可表示可被C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基;C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫基、芐基、苯環(huán)、1,2二氫化茚環(huán)、5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);R3和R4各分別表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子;R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子。本發(fā)明還涉及一種含有作為活性成分的所述衍生物或其鹽的藥物,所述藥物用來預(yù)防和/或治療由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的異常活性引起的神經(jīng)退化性疾病,如阿耳茨海默氏病。  
國際公布 2003-04-03 WO2003/027115 英  
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