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選擇性保護(hù)漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 藥學(xué)工程研究協(xié)會(huì)/L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓
公開(公告)號(hào) CN1244567C  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01140999.1  
申請(qǐng)日期 1996.12.27  
專利名稱 選擇性保護(hù)漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 96199356.1  
優(yōu)先權(quán) 1995.12.27 FR 9515557  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 藥學(xué)工程研究協(xié)會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓  
地址 法國(guó)勒芒  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 王 杰  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 如下通式3c的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-酰氧基塔三烷衍生物的制備方法: 式中R1、R2、R4、R5、R6和R14彼此獨(dú)立地表示基團(tuán)Q,其中:Q=H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X,并且 X=鹵素, R彼此獨(dú)立地表示直鏈或支鏈烷基或芳烷基, R7是2-三氯甲基-2-丙氧羰基;以及 R10表示式O-CO-R的;琑如前面所定義, 該方法包括在環(huán)境溫度和劇烈攪拌下,在吡啶和/或4-吡咯烷-1-基吡啶或4-二甲基氨基吡啶存在下,將在二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷中稀釋的相應(yīng)的酰氯緩慢地加入到通式3b的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-羥基塔三烷衍生物的溶液中 式中R1、R2、R4、R5、R6、R7和R14如前面所定義。  
摘要 本發(fā)明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基團(tuán)選擇性地保護(hù)漿果赤霉素衍生物7位羥基的方法,得到的中間體及其制備用作藥物的塔三烷方面的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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