網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:雙環(huán)雜環(huán)類,含所述化合物的藥物制劑,其用途及制備方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

雙環(huán)雜環(huán)類,含所述化合物的藥物制劑,其用途及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆國際有限公司/弗蘭克·希梅爾斯巴赫;弗拉維奧·索爾卡
公開(公告)號 CN1751033A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN200480004774.6  
申請日期 2004.02.14  
專利名稱 雙環(huán)雜環(huán)類,含所述化合物的藥物制劑,其用途及制備方法  
主分類號 C07D239/94(2006.01)I  
分類號 C07D239/94(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D309/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.20 DE 103 07 165.2  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 弗蘭克·希梅爾斯巴赫;弗拉維奧·索爾卡  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 2004-02-14 PCT/EP2004/001398  
進(jìn)入國家日期 2005.08.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種下列通式的雙環(huán)雜環(huán)類、其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽類, 其中 Ra代表氫原子或C1-4-烷基基團(tuán), Rb代表苯基、芐基或1-苯乙基基團(tuán),其中該苯核,各可經(jīng)R1至R3基團(tuán)所取代,在此 R1及R2,可相同或不同,各代表氫、氟、氯、溴或碘原子, C1-4-烷基、羥基、C1-4-烷氧基、C2-3-烯基或C2-3-炔基基團(tuán), 芳基、芳氧基、芳甲基或芳甲氧基基團(tuán), 雜芳基、雜芳氧基、雜芳甲基或雜芳甲氧基基團(tuán), 經(jīng)1至3個氟原子取代的甲基或甲氧基基團(tuán)或氰基、硝基或氨基基團(tuán),及 R3代表氫、氟、氯或溴原子, 甲基或三氟甲基基團(tuán), Rc代表氫原子或氟、氯或溴原子、羥基或C1-4-烷氧基基團(tuán)、 經(jīng)1至3個氟原子取代的甲氧基基團(tuán)、 經(jīng)1至5個氟原子取代的乙氧基基團(tuán)、 經(jīng)R4基團(tuán)取代的C2-4-烷氧基基團(tuán),在此 R4代表羥基、C1-3-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、雙-(2-C1-3-烷氧基-乙基)-氨基、雙-(3-C1-3-烷氧基-丙基)-氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、高哌啶-1-基、嗎啉-4-基、高嗎啉-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基或4-(C1-3-烷基)-高哌嗪-1-基基團(tuán); C3-7-環(huán)烷氧基或C3-7-環(huán)烷基-C1-4-烷氧基基團(tuán), 四氫呋喃-3-基氧基、四氫吡喃-3-基氧基或四氫吡喃-4-基氧基基團(tuán), 四氫呋喃基-C1-4-烷氧基或四氫吡喃基-C1-4-烷氧基基團(tuán), 吡咯烷-3-基氧基、哌啶-3-基氧基或哌啶-4-基氧基基團(tuán), 1-(C1-3-烷基)-吡咯烷-3-基氧基、1-(C1-3-烷基)-哌啶-3-基氧基或1-(C1-3-烷基)-哌啶-4-基氧基基團(tuán), 經(jīng)在1位被R5取代的吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基所取代的C1-4-烷氧基基團(tuán),其中 R5代表氫原子或C1-3-烷基基團(tuán), 或經(jīng)在4位被R5取代的嗎啉基或高嗎啉基所取代的C1-4-烷氧基基團(tuán),其中R5如前述的定義, Re及Rd可相同或不同,各代表氫原子或C1-3-烷基基團(tuán), 且X代表經(jīng)氰基基團(tuán)取代的次甲基(methyne)基團(tuán)或氮原子。 在上述基團(tuán)定義中所提及的芳基取代,各為經(jīng)R6單或雙取代的苯基基團(tuán)(其取代基可相同或不同),且 R6代表氫原子、氟、氯、溴或碘原子或C1-3-烷基、羥基、C1-3-烷氧基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基基團(tuán), 在上述基團(tuán)定義中所提及的雜芳基為吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基基團(tuán)其中上述雜芳基各經(jīng)R6單或雙取代(其取代基可相同或不同),且R6如上述的定義,且 除非另有說明,否則上述的烷基可為直鏈或支鏈。  
摘要 本發(fā)明是關(guān)于通式I的雙環(huán)雜環(huán)類,其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re及X如權(quán)利要求1的定義,其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽類,特別是其與無機(jī)或有機(jī)酸的生理上可接受的鹽類,其具有重要的藥理特性,特別是對因氨酸激酶所引起的訊息傳導(dǎo)的抑制作用,其用于治療疾病,特別是腫瘤疾病及前列腺肥大癥(BPH)、肺病及呼吸道疾病,及其制備。  
國際公布 2004-09-02 WO2004/074263 德  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證