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雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/德博拉·A·埃夫拉爾;周大卉;格里·保羅·斯塔克;阿里納巴堪·馬杜貝·文卡特桑;阿梅德奧·A·法伊利;蘇珊·克里斯特曼·克羅斯
公開(公告)號 CN100340562C  
公開(公告)日 2007.10.03  
申請(專利)號 CN03821677.9  
申請日期 2003.09.11  
專利名稱 雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物  
主分類號 C07D491/04(2006.01)I  
分類號 C07D491/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.12 US 60/410,082;2003.9.10 US 10/659,537  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 德博拉·A·埃夫拉爾;周大卉;格里·保羅·斯塔克;阿里納巴堪·馬杜貝·文卡特桑;阿梅德奧·A·法伊利;蘇珊·克里斯特曼·克羅斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2003-09-11 PCT/US2003/028453  
進入國家日期 2005.03.11  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 郭國清;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I的化合物或其藥物可接受鹽:其中R1是氫、鹵素、氰基、酰胺基、2~6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6個碳原子的烷基、2~6個碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每個烷基具有1~6個碳原子的單或二烷基氨基、2~6個碳原子的烷酰氨基或1~6個碳原子的烷磺酰氨基;基團X-Y是-N=C(R2)-C(R4)=CH-;R2是氫、鹵素、氨基、其中每個烷基具有1~6個碳原子的單或二烷基氨基或1~6個碳原子的烷基;R4是氫或1~6個碳原子的烷基;Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻唑基或苯并異噁唑基,每一個任選地被1~3個取代基所取代,該取代基獨立地選自羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2~6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6個碳原子的烷基、2~6個碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每個烷基具有1~6個碳原子的單或二烷基氨基、2~6個碳原子的烷酰氨基或1~6個碳原子的烷磺酰氨基;n是1或2。  
摘要 本發(fā)明公開一種式I的化合物:其用于治療抑郁癥(包括但不限于重郁癥、兒童抑郁癥和精神抑郁癥)、焦慮癥、恐慌癥、創(chuàng)傷后壓力癥、經(jīng)前焦躁癥(也稱為經(jīng)前綜合癥)、注意力不足紊亂癥(過動及非過動)、強迫癥、社交焦慮癥、一般性焦慮癥、飲食失調(diào)癥如厭食癥和暴食癥、血管收縮癥、可卡因和酒精中毒、性功能障礙及相關(guān)疾病。  
國際公布 2004-03-25 WO2004/024731 英  
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